格列苯脲

格列苯脲（INN：Glibenclamide），又名 优降糖（USAN：glyburide），是一种磺酰脲类降糖药。

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格列苯脲
系统（IUPAC）命名名称
5-chloro-N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-methoxybenzamide
临床数据
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服
合法狀態
合法状态
  • UK: 处方药（℞-only） (POM)
  • US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
蛋白结合度广泛
代谢肝 羟基化 (CYP2C9-mediated)
生物半衰期10 小时
排泄尿液 和 胆汁
识别
CAS注册号10238-21-8  
ATC代码A10BB01
PubChemCID 3488
IUPHAR/BPS2414
DrugBankAPRD00233
DB01016
ChemSpider3368 
UNIISX6K58TVWC 
KEGGD00336 
ChEBICHEBI:5441 
ChEMBLCHEMBL472 
化学
化学式C23H28ClN3O5S
摩尔质量494.004 g/mol


市面上也可买到它与甲福明二甲双胍（Metformin）制成的合剂，名为 Glucovance。

使用

用来治疗2型糖尿病。截止到2007年，是世界卫生组织药典中两种主要的口服降糖药之一[1]，另一种是甲福明二甲双胍。

在2003年，是美国最流行的降糖药。[2]

另外，最近的调查表明格列苯脲通过防止脑肿胀改善了动物的发作模型。后续研究发现，与没有使用格列苯脲的患者相比，那些已经服用格列苯脲的2型糖尿病患者的NIH发作比率得到改善。

作用机制

本药品通过抑制胰岛细胞的ATP敏感钾通道发挥作用[3]。 这种抑制使细胞膜去极化、打开压敏钙离子通道，导致细胞内的钙离子渗透到胰岛细胞，刺激胰岛素的释放。

副作用与禁忌症

这种药是低血糖的诱因。也有导致胆汁过量造成黄疸的报告。

最近发布的数据表明，去除那些潜在的导致混淆的个例后，格列苯脲与甲福明二甲双胍合用，与其他糖分泌类用药相比导致明显的死亡率升高。这种合用的安全性已被置疑。[4]

参考
  1. (March 2007) WHO Model List of Essential MedicinesPDF (612 KiB), 15th edition, World Health Organization，p. 21. Retrieved on 2007-11-19.
  2. Riddle MC. . J. Clin. Endocrinol. Metab. February 2003, 88 (2): 528–30. PMID 12574174.
  3. Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A. . Antimicrob. Agents Chemother. December 2006, 50 (12): 4214–6. PMC 1693980. PMID 17015627. doi:10.1128/AAC.00617-06.
  4. Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E. . Diabetes Metab Res Rev. 2006, 22 (6): 477–82. PMID 16634115. doi:10.1002/dmrr.642.
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