二甲双胍
二甲双
系统(IUPAC)命名名称 | |
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N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide | |
临床数据 | |
读音 | /mɛtˈfɔːrm[不支援的輸入]n/, met-FAWR-min |
商品名 | Glucophage, other |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a696005 |
医疗法规 | |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 50–60%[1][2] |
蛋白结合度 | 很小[1] |
代谢 | 不经过肝脏[1] |
生物半衰期 | 4-8.7小时[1] |
排泄 | 尿液(90%)[1] |
识别 | |
CAS注册号 | 657-24-9 |
ATC代码 | A10BA02 |
PubChem | CID 4091 |
IUPHAR/BPS | 4779 |
DrugBank | DB00331 |
ChemSpider | 3949 |
UNII | 9100L32L2N hydrochloride: 786Z46389E |
KEGG | D04966 |
ChEBI | CHEBI:6801 |
ChEMBL | CHEMBL1431 |
化学 | |
化学式 | C4H11N5 |
摩尔质量 | 129.16364 g/mol |
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二甲双胍在人體通常沒有顯著副作用[8]。常見副作用包含腹瀉、惡心,以及腹痛[3],造成低血糖的機會不大[3]。但值得關注的是,不當用藥可能會導致乳酸中毒,嚴重者甚至會死亡[9]。肝病、腎功能衰竭者不宜服用本品[3],妊娠期間用藥目前沒有已知影響,但妊娠糖尿病一般建議以胰島素進行治療[3][10]。本品屬於雙胍類藥物[3],藉由降低肝臟糖質新生及提升胰島素敏感度來達到治療的效果[3]。
二甲双胍最早於1922年發現[11],但直到1950年代,法國內科醫師讓·斯特恩(Jean Sterne)開啟了二甲双胍人类应用的临床研究[11]。1957年,本品開始在法國用於藥用,並於1995年開始於美國使用[3][12]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[13]。目前相信口服給藥是最有效的給藥途徑[11],本品屬於通用名藥物[3]。2014年本品於已開發國家的批發價為0.21至5.55美金之間[14]。在美國,一個月療程的藥物花費約於 5 至 25 美金之間[3]。
优势
- 不会增加体重
- 与其他药品相比不易造成低血糖
- 减少三酸甘油酯
- 对低密度脂蛋白有很好的效果
- 对血压无影响
- 价格低廉
参考文献
- Dunn CJ, Peters DH. . Drugs. May 1995, 49 (5): 721–49. PMID 7601013. doi:10.2165/00003495-199549050-00007.
- Hundal RS, Inzucchi SE. . Drugs. 2003, 63 (18): 1879–94. PMID 12930161. doi:10.2165/00003495-200363180-00001.
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 2016]. (原始内容存档于2016-12-24).
- Maruthur, NM; Tseng, E; Hutfless, S; Wilson, LM; Suarez-Cuervo, C; Berger, Z; Chu, Y; Iyoha, E; Segal, JB; Bolen, S. . Annals of Internal Medicine. 19 April 2016. PMID 27088241. doi:10.7326/M15-2650.
- 2nd. Oxford: John Wiley & Sons. 2008: 262 [2016-09-07]. ISBN 9781405143660. (原始内容存档于2020-09-14).
- Malek, M; Aghili, R; Emami, Z; Khamseh, ME. (PDF). ISRN Endocrinology. 2013, 2013: 636927 [2016-09-07]. PMC 3800579. PMID 24224094. doi:10.1155/2013/636927. (原始内容存档 (PDF)于2017-09-08).
- . Prescrire international. November 2014, 23 (154): 269–72. PMID 25954799.
- Triggle, CR; Ding, H. . Acta physiologica (Oxford, England). 17 December 2015. PMID 26680745. doi:10.1111/apha.12644.
- Lipska KJ, Bailey CJ, Inzucchi SE. . Diabetes Care. June 2011, 34 (6): 1431–7. PMC 3114336. PMID 21617112. doi:10.2337/dc10-2361.
- Lautatzis, ME; Goulis, DG; Vrontakis, M. . Metabolism: clinical and experimental. November 2013, 62 (11): 1522–34. PMID 23886298. doi:10.1016/j.metabol.2013.06.006.
- Fischer, Janos. . John Wiley & Sons. 2010: 47–49 [2016-09-07]. ISBN 9783527632121. (原始内容存档于2020-12-09).
- McKee, Mitchell Bebel Stargrove, Jonathan Treasure, Dwight L. . St. Louis, Mo.: Mosby/Elsevier. 2008: 217 [2016-09-07]. ISBN 9780323029643. (原始内容存档于2020-09-14).
- (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2016-04-11).
- . [11 January 2016].
- . OnlineClinic. [2015-01-30]. (原始内容存档于2016-07-22).
- . 中新網. 2015-12-02 [2015-12-02]. (原始内容存档于2020-09-16).
延伸閲讀
- Markowicz-Piasecka M, Huttunen KM, Mateusiak L, 等. . Curr. Pharm. Des. 2017, 23 (17): 2532–2550. PMID 27908266. doi:10.2174/1381612822666161201152941.
- McCreight LJ, Bailey CJ, Pearson ER. . Diabetologia. March 2016, 59 (3): 426–35. PMC 4742508. PMID 26780750. doi:10.1007/s00125-015-3844-9.
- Moin T, Schmittdiel JA, Flory JH, 等. . Am J Prev Med. October 2018, 55 (4): 565–574. PMC 6613947. PMID 30126667. doi:10.1016/j.amepre.2018.04.038.
- Rena G, Hardie DG, Pearson ER. . Diabetologia. September 2017, 60 (9): 1577–1585. PMC 5552828. PMID 28776086. doi:10.1007/s00125-017-4342-z.
- Sanchez-Rangel E, Inzucchi SE. . Diabetologia. September 2017, 60 (9): 1586–1593. PMID 28770321. doi:10.1007/s00125-017-4336-x.
- Zhou J, Massey S, Story D, 等. . Int J Mol Sci. September 2018, 19 (10). PMC 6213209. PMID 30241400. doi:10.3390/ijms19102863.
- Zhou T, Xu X, Du M, 等. . Biomed. Pharmacother. October 2018, 106: 1227–1235. PMID 30119191. doi:10.1016/j.biopha.2018.07.085.
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