氟奋乃静

氟奋乃静(Fluphenazine),常見商品名Prolixin,為一種精神科藥物[1],用于治疗包括精神分裂症在內的慢性思覺失調[1][2],並與氯丙嗪等低潛能的藥品效果相似[3]。本品可透過口服、肌肉注射,以及皮下注射給藥[1]。長效針劑的藥效可持續最多四周[1]。憂鬱症重症患者不適合使用癸酸針劑型[4]

氟奋乃静
系统(IUPAC)命名名称
2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
临床数据
商品名Prolixin, Modecate, Moditen others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682172
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服、肌肉注射、积存注射(fluphenazine decanoate)
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药(-only)
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度2.7%(口服)
代谢未知[1]
生物半衰期肌肉注射:15小时 (HCL)、7-10日 (癸酸)[1]
排泄經尿、糞排除
识别
CAS注册号69-23-8  
ATC代码N05AB02
PubChemCID 3372
IUPHAR/BPS204
DrugBankDB00623 
ChemSpider3255 
UNIIS79426A41Z 
KEGGD07977 
ChEBICHEBI:5123 
ChEMBLCHEMBL726 
化学
化学式C22H26F3N3OS
摩尔质量437.523 g/mol

常見副作用包含運動障礙昏睡抑郁,以及體重增加[1]。嚴重副作用則包含抗精神藥物惡性症候群白细胞减少症。以及永久性的運動障礙遲發性運動不能[1]失智症造成精神錯亂的年長者服藥可能增加死亡風險[1]。本品也會增加催乳素分泌,導致乳溢症男性乳房發育陽痿,或是無月經[1]妊娠期間用藥的安全性尚不清楚[1],本品屬於吩噻嗪典型抗精神病藥物[1]。其作用機轉迄今仍不清楚,可能與其具有多巴胺受體拮抗劑的活性有關[1]。長期服用吩噻嗪類藥物者,有40%的患者肝功能測試會有異常的情形[5]

氟奋乃静於1959年開始作為藥物使用[6]。其針劑性列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。本品屬通用名药物[1],在美國每日正常劑量的口服藥錠批發價約介於0.22至0.42美金之間[1]。2014年,在发展中国家同樣劑量的針劑型批發價介於0.20至6.20美金之間[8]。在2017年終,澳大利亞已不再進口此一藥物[9]

其他動物

在馬身上,有時會注射本品以作為抗焦慮劑,但有許多不良反應,且遭到許多馬術競技組織禁用[10]

参考资料

  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 1, 2015]. (原始内容存档于2015-12-08).
  2. (PDF). TGA eBusiness Services. Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 1 November 2012 [9 December 2013]. (原始内容存档于2 August 2017).
  3. Tardy, M; Huhn, M; Engel, RR; Leucht, S. . The Cochrane Database of Systematic Reviews. Aug 3, 2014, 8: CD009230. PMID 25087165. doi:10.1002/14651858.CD009230.pub2.
  4. . www.medicines.org.uk. [2017-11-06]. (原始内容存档于2017-11-07) (英语).
  5. . livertox.nih.gov. [2017-11-06]. (原始内容存档于2017-11-07).
  6. McPherson, Edwin M. 3rd. Burlington: Elsevier. 2007: 1680. ISBN 9780815518563. (原始内容存档于2015-12-08).
  7. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).
  8. . International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015]. (原始内容存档于2 August 2017).
  9. Rossi, S (编). . Australian Medicines Handbook. Adelaide, Australia: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. July 2017 [8 August 2017].
  10. Loving, DVM, Nancy S. . TheHorse.com. The Horse Media Group. 31 March 2012 [13 December 2016]. (原始内容存档于6 January 2017).

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