氯雷他定
氯雷他定(英語:),中英文商品名:开瑞坦、克敏能、佳力天(Laritin)、樂敏錠(Lomidine)等,是第二代的抗组织胺药,常用于治疗过敏症状。與和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无明显嗜睡作用。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H- benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin- 11-ylidine)-1-piperidine carboxylate | |
临床数据 | |
妊娠分级 | |
给药途径 | 口服 |
合法狀態 | |
合法状态 | |
药代动力学数据 | |
生物利用度 | 接近100% |
代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 8 小时 (代谢 12-24 小时) |
排泄 | 40% 代谢物通过尿液排泄 另约40%通过粪便排泄 |
识别 | |
CAS注册号 | 79794-75-5 |
ATC代码 | R06AX13 |
PubChem | CID 3957 |
IUPHAR/BPS | 7216 |
DrugBank | APRD00384 DB00455 |
ChemSpider | 3820 |
UNII | 7AJO3BO7QN |
KEGG | D00364 |
ChEMBL | CHEMBL998 |
化学 | |
化学式 | C22H23ClN2O2 |
摩尔质量 | 382.88 g/mol |
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药理学
药理
药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。因藥物結構本身帶電,故不可通過血腦障壁,不會造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。
毒理
毒理学动物试验未见明显致畸作用。
药代动力学
空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
外部連結
维基共享资源中相关的多媒体资源:氯雷他定 |
- Loratadine 页面存档备份,存于—MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
- Claritin (loratadine) drug description—RxList (Internet Drug Index)
- Claritin—patient information leaflet
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Loratadine 页面存档备份,存于
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