美托洛尔
美托洛爾（），又稱美托普洛或美多心安。在美國多以商品名Lopressor（台灣商品名：舒壓寧控釋錠®）販售，是一種選擇性的β1-受體阻斷劑[1]。用於治療高血壓、心絞痛還有許多和心搏過速有關的症狀[1] 。此藥物同樣也用在預防心肌梗塞後的心血管疾病以及防止和偏頭痛相關的頭痛症狀[1]。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
|---|---|
(RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Lopressor, Toprol-xl |
| Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682864 |
| 医疗法规 |
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| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 口服、靜脈给药 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 12% |
| 代谢 | 肝臟（經由CYP2D6、CYP3A4） |
| 生物半衰期 | 3-7 小時 |
| 排泄 | 腎 |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 51384-51-1  |
| ATC代码 | C07AB02 |
| PubChem | CID 4171 |
| IUPHAR/BPS | 553 |
| DrugBank | DB00264 |
| ChemSpider | 4027 |
| UNII | GEB06NHM23 |
| KEGG | D02358 |
| ChEBI | CHEBI:6904 |
| ChEMBL | CHEMBL13 |
| 化学 | |
| 化学式 | C15H25NO3 |
| 摩尔质量 | 267.364 克/摩尔 (单位) |
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| 物理性质 | |
| 熔点 | 120 °C（248 °F） |
美托洛爾的製劑可以持續在數月間以口服的方式使用或是經靜脈注射給予[1] 。一般用量為一天兩次[1] 。它另有一種長效配方是可以一天使用一次的 [1] 。美托洛爾還可以和氫氯噻嗪屬一起混合做成單次複方藥錠[1]。
常見的副作用包括失眠、倦怠、昏厥以及腸胃不適[1]。若劑量過大可能造成嚴重毒性反應[2][3] 。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物有可能造成危害的可能性[1][4]，目前研究尚未顯示哺乳期間用藥的影響[5]。可若病人同時患有肝臟疾病或氣喘則需密切觀察[1]。在停止服用後，各種副作用將會緩解，且任何因本藥物而帶來的健康危機也會跟著消失[1]。
第一顆美托洛爾製於1969年[6] 。它是世界衛生組織基本藥物標準清單中的藥品，也是在基礎醫療中極其重要的用藥[7] ，更是一種通用名藥物[1] 。在2013年，美托洛爾在美國最常開立處方中為排名第十九名的藥劑[8]。
藥理學
其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。该品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用该品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。
適應症
用于治疗高血压（对伴有哮喘发作患者疗效更好）、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
不良反应
⒈心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。
⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%，抑郁占5\%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
⒊消化系统：恶心、胃痛、便秘<,1\%、腹泻占5\%，但不严重，很少影响用药。
⒋其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
其他名稱
美托洛爾的廠牌名稱包括由諾華公司生產的Lopressor或Lopresor、美國的Toprol-XL、荷蘭的Selokeen、由Alphapharm生產的Minax（澳洲）、由Arrow Pharmaceuticals生產的Metrol（澳洲）、由阿斯利康製藥生產的Betaloc、由Unipharm生產的Neobloc（以色列）以及由Berlin-Chemie AG生產的Corvitol等。
立體
美托洛爾含有立體中心，由兩種對映體組成。 這是一種外消旋體，即（R） - 和（S） - 形式的1：1混合物：[9]
| 美托洛爾的對映體 | |
|---|---|
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg.png.webp) CAS-Nummer: 81024-43-3 |
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg.png.webp) CAS-Nummer: 81024-42-2 |
參考文獻
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [Apr 21, 2014].
- Pillay. . Jaypee Brothers Publishers. 2012: 303. ISBN 9789350259658.
- Marx, John A. Marx. . 8th ed. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2014: Chapter 152. ISBN 1455706051.
- . Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014].
- . Lippincott Williams & Wilkins. 2004: 684. ISBN 9780781728454.
- Carlsson, edited by Bo. . Dordrecht: Kluwer Academic. 1997: 106. ISBN 9780792399728.
- (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014].
- . http://www.drugs.com/. February 2014 [22 March 2015].
- Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.
外部連結
- （英文） 阿斯利康製藥的Toprol-XL®網站