美服培酮

美服培酮 （，又稱RU-486），中國大陆译米非司酮，是口服墮胎藥，常與米索前列醇併用以終止妊娠[1]。這種配方在妊娠前50天有95%的成功率，在懷孕中期也相當有效 [2][3]。在施藥後兩週需要追蹤以確認效果[1]。

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美服培酮
系统（IUPAC）命名名称
11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
临床数据
商品名Mifeprex
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600042
妊娠分级
  • US: X (禁忌)
  • 墮胎藥物
给药途径口服给药
合法狀態
合法状态
  • US: 处方药（℞-only）
  • 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度69%
蛋白结合度98%
代谢肝臟
生物半衰期18 小時
排泄糞便：83%；Renal：9%
识别
CAS注册号84371-65-3  
ATC代码G03XB01
PubChemCID 55245
IUPHAR/BPS2805
DrugBankDB00834 
ChemSpider49889 
UNII320T6RNW1F 
KEGGD00585 
ChEBICHEBI:50692 
ChEMBLCHEMBL157 
化学
化学式C29H35NO2
摩尔质量429.60 g/mol
物理性质
密度1.189 g/cm3
熔点194 °C（381 °F）
沸点629 °C（1,164 °F）

常見的副作用包含腹痛、疲倦和陰道出血。嚴重的副作用可能有大量陰道出血、細菌感染和妊娠未中止的胎兒畸形。使用後需要有適當的後續追蹤及照護。它作用的機轉是拮抗黃體素的作用，並造成子宮收縮[1]。

美服培酮開發於1980年，1987年法國開始使用此款藥品[4]，美國則在2000年時核准美服培酮的上市[2]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎醫療系統內的必備藥品[5]。加拿大衛生部於2015年7月核准本品，並於2016年7月上市[6][7]。在部分開發中國家美服培酮的成本與獲取仍舊受到許多限制[8][9]。單劑美服培酮在美國當地的售價更超過200美元（相等於2019年的215.72美元）[10]。

簡介

1980年法國Roussel Uclaf的研究人員已發現了美服培酮，當時他們正在研究糖皮質激素受體拮抗劑。Étienne-Émile Baulieu發現了它的黃體素拮抗作用，可以用作人工流產（墮胎）。黃體素是維持懷孕必不可少的激素，美服培酮與黃體素受體（progesterone receptor）競爭，抑制了黃體素的作用，造成子宮肌收縮，子宮頸軟化擴大，月經會隨之而來，胚胎會被排出身體流產。[11][12]美服培酮在1982年開始臨床試驗，1988年在法國獲得批准配合前列腺素使用，其當時品牌名稱為Mifegyne。

此藥在獲得批准但還沒有推出市面上時，Roussel Uclaf因受到反墮胎人士的壓力及杯葛威脅曾聲言放棄分銷此藥。但是兩日後，法國政府，也是Roussel Uclaf藥廠股東之一，出面干涉，此藥才得以繼續生產及分銷。法國衛生部長聲明：“我不能夠讓墮胎的爭議去剝奪女性使用象徵醫學進步的藥品的權利。從這一刻開始，政府認可此藥，而此藥也是女性合乎道德規範的財寶。

其後，中國大陸、英國、瑞典、美國、台灣相繼獲得批准。

使用方法

RU486是屬於醫師的處方用藥，不可以自行服用。服用的方式有單次或是分次的方式，同時也要服用前列腺素才能增加成功率，如果肝、腎功能不健全、對前列腺素過敏、有心血管疾病、高血壓等等就不很適合服用。如果服藥不當可能會有小問題變成致命的殺手[13]。

副作用

接受單一劑量的RU486來進行早期妊娠的墮胎時，很少會出現副作用，頂多也只是噁心、嘔吐、暈眩、腹痛、疲倦，以及出血量稍多[14]。注意事項：未生育過的女性，由於產道沒有擴張過，如果在沒有醫師指導及足夠的醫療設備監視下使用，可能會導致不完全流產的大出血（血崩）危險。 RU486是一種口服藥物，可替代外科手術來終止子宮內懷孕，依國外規定，通常是在最後一次月經週期的第1天算起49天內使用。但是使用醫院必須要有適當經驗的醫師與足夠的甦醒設備，服用後，病人應留置觀察至少2小時。而且使用RU486後6至10天內，患者必須用臨床檢驗、超音波等適當方式確認是否墮胎完全，若陰道仍持續出血，可能是墮胎不完全，必須給予適當的處置[14]。

參考文獻
  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [December 19, 2015]. （原始内容存档于2015-12-22）.
  2. Rexrode, edited by Marlene Goldman, Rebecca Troisi, Kathryn. 2nd. Oxford: Academic. 2012: 236 [2016-10-07]. ISBN 9780123849793. （原始内容存档于2019-06-10）.
  3. Wildschut, H; Both, MI; Medema, S; Thomee, E; Wildhagen, MF; Kapp, N. . The Cochrane database of systematic reviews. 19 January 2011, (1): CD005216. PMID 21249669. doi:10.1002/14651858.CD005216.pub2.
  4. Corey, E.J. . . John Wiley & Sons. 2012 [2016-10-07]. ISBN 9781118361733. （原始内容存档于2019-06-14）.
  5. (PDF). WHO. April 2015 [May 10, 2015]. （原始内容存档 (PDF)于2015-05-13）.
  6. Paperny, Anna Mehler. . Global News. April 5, 2016 [10 June 2016]. （原始内容存档于2016-09-27）.
  7. Kirkey, Sharon. . National Post. April 19, 2016 [June 26, 2016]. （原始内容存档于2017-05-13）. expected to become available in July.
  8. Hussein, edited by Julia; McCaw-Binns,, Affette; Webber, Roger. . Wallingford, Oxfordshire: CABI. 2012: 104 [2016-10-07]. ISBN 9781845937461. （原始内容存档于2020-02-04）.
  9. Winikoff, B; Sheldon, W. . International perspectives on sexual and reproductive health. September 2012, 38 (3): 164–6. PMID 23018138. doi:10.1363/3816412.
  10. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 368. ISBN 9781284057560.
  12. Julie A. Hogan. . Legal Electronic Document Archive, Harvard Law School. 2000 [2006-09-14]. （原始内容存档于2006-09-05）.
  13. . [2012-01-30]. （原始内容存档于2012-01-24）.
  14. . [2012-01-10]. （原始内容存档于2012-01-06）.

外部連結

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