肼屈嗪

肼屈嗪(),又名肼苯哒嗪,是一種治療高血壓心臟衰竭的藥物[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症[2]。目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]

肼屈嗪
系统(IUPAC)命名名称
1-hydrazinylphthalazine
临床数据
商品名Apresoline, BiDil, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682246
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服给药靜脈注射
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药(-only)
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度26–50%
蛋白结合度85–90%
代谢肝臟
開始出現藥效5-30 分鐘[1]
生物半衰期正常:2–8小時
腎損傷:7–16 小時
作用时间2-6 小時[1]
排泄Urine
识别
CAS注册号86-54-4  
ATC代码C02DB02
PubChemCID 3637
IUPHAR/BPS7326
DrugBankDB01275 
ChemSpider3511 
UNII26NAK24LS8 
KEGGD08044 
ChEBICHEBI:5775 
ChEMBLCHEMBL276832 
化学
化学式C8H8N4
摩尔质量160.176 g/mol

肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛心跳过速冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]

肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。一個月劑量在发展中国家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]

作用机制

肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括:

临床应用

由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋,继而引发心绞痛心肌梗死,故不作为治疗高血压的首选药物。此外,肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高,继而引发水钠潴留。因此,肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂(如:普奈洛尔)和利尿剂联合应用,用于治疗严重的高血压。

但是,肼屈嗪与甲基多巴是治疗妊娠期高血压的一线药物。[11]

副反应

参考文献

  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于2016-12-21).
  2. (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
  3. Wermuth, Camille Georges. . Academic Press. : 12. ISBN 9780080568775 (英语).
  4. . Birkhäuser. 2013: 206 [2017-05-31]. ISBN 9783034870948. (原始内容存档于2016-12-20) (英语).
  5. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
  6. . International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016].
  7. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560.
  8. Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
  9. . [2008-10-05]. (原始内容存档于2008-12-01).
  10. Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. . Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. (原始内容存档于2013-01-12).
  11. Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
  12. Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. . Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062. PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104.
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