肼屈嗪

肼屈嗪（），又名肼苯哒嗪，是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症[2]。目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用，並持續6小時左右[1]。

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肼屈嗪
系统（IUPAC）命名名称
1-hydrazinylphthalazine
临床数据
商品名Apresoline, BiDil, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682246
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径口服给药、靜脈注射
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药（℞-only）
  • UK: 处方药（℞-only） (POM)
  • US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度26–50%
蛋白结合度85–90%
代谢肝臟
開始出現藥效5-30 分鐘[1]
生物半衰期正常：2–8小時
腎損傷：7–16 小時
作用时间2-6 小時[1]
排泄Urine
识别
CAS注册号86-54-4  
ATC代码C02DB02
PubChemCID 3637
IUPHAR/BPS7326
DrugBankDB01275 
ChemSpider3511 
UNII26NAK24LS8 
KEGGD08044 
ChEBICHEBI:5775 
ChEMBLCHEMBL276832 
化学
化学式C8H8N4
摩尔质量160.176 g/mol

肼屈嗪屬於血管舒張劑[1]，常見副作用包含頭痛和心跳过速。冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]。腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]。

肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3]，並於1949年獲得專利[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。一個月劑量在发展中国家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6]，在美國同等劑量則需約50至100美金[7]。

作用机制

肼屈嗪的作用机制尚未完全阐明。可能的作用机制包括：

临床应用

由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋，继而引发心绞痛或心肌梗死，故不作为治疗高血压的首选药物。此外，肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高，继而引发水钠潴留。因此，肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂（如：普奈洛尔）和利尿剂联合应用，用于治疗严重的高血压。

但是，肼屈嗪与甲基多巴是治疗妊娠期高血压的一线药物。[11]

副反应

参考文献
  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-21）.
  2. (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
  3. Wermuth, Camille Georges. . Academic Press. : 12. ISBN 9780080568775 （英语）.
  4. . Birkhäuser. 2013: 206 [2017-05-31]. ISBN 9783034870948. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）.
  5. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
  6. . International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016].
  7. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560.
  8. Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
  9. . [2008-10-05]. （原始内容存档于2008-12-01）.
  10. Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. . Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. （原始内容存档于2013-01-12）.
  11. Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
  12. Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. . Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062. PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104.
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