肼屈嗪
肼屈嗪(),又名肼苯哒嗪,是一種治療高血壓和心臟衰竭的藥物[1]。適應症包含妊娠高血壓以及高血壓急症[2]。目前已知黑人若併用硝酸异山梨酯治療心臟衰竭效果特別顯著[1]。本品可由口服或靜脈注射給藥[2]。藥效通常會於15分鐘左右開始作用,並持續6小時左右[1]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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1-hydrazinylphthalazine | |
临床数据 | |
商品名 | Apresoline, BiDil, others |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682246 |
医疗法规 |
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妊娠分级 | |
给药途径 | 口服给药、靜脈注射 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 26–50% |
蛋白结合度 | 85–90% |
代谢 | 肝臟 |
開始出現藥效 | 5-30 分鐘[1] |
生物半衰期 | 正常:2–8小時 腎損傷:7–16 小時 |
作用时间 | 2-6 小時[1] |
排泄 | Urine |
识别 | |
CAS注册号 | 86-54-4 |
ATC代码 | C02DB02 |
PubChem | CID 3637 |
IUPHAR/BPS | 7326 |
DrugBank | DB01275 |
ChemSpider | 3511 |
UNII | 26NAK24LS8 |
KEGG | D08044 |
ChEBI | CHEBI:5775 |
ChEMBL | CHEMBL276832 |
化学 | |
化学式 | C8H8N4 |
摩尔质量 | 160.176 g/mol |
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肼屈嗪屬於血管舒張劑[1],常見副作用包含頭痛和心跳过速。冠狀動脈疾病以及風溼性心臟病造成二尖瓣缺損的患者不建議使用[1]。腎功能衰竭患者建議減低藥量[2]。
肼屈嗪由诺华公司的研究人員在開發抗瘧藥物時的意外產品[3],並於1949年獲得專利[4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。一個月劑量在发展中国家的批發價位於2.78至9.11美金之間[6],在美國同等劑量則需約50至100美金[7]。
临床应用
由于肼屈嗪能通过减压反射引起心脏交感神经兴奋,继而引发心绞痛或心肌梗死,故不作为治疗高血压的首选药物。此外,肼屈嗪也引起血浆肾素浓度升高,继而引发水钠潴留。因此,肼屈嗪常常与β-受体阻滞剂(如:普奈洛尔)和利尿剂联合应用,用于治疗严重的高血压。
参考文献
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于2016-12-21).
- (PDF). World Health Organization. 2009: 280 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- Wermuth, Camille Georges. . Academic Press. : 12. ISBN 9780080568775 (英语).
- . Birkhäuser. 2013: 206 [2017-05-31]. ISBN 9783034870948. (原始内容存档于2016-12-20) (英语).
- (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- . International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016].
- Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 145. ISBN 9781284057560.
- Rang, Dale, Ritter and Flower. Pharmacology. 6th Ed, 2007.
- . [2008-10-05]. (原始内容存档于2008-12-01).
- Knowles HJ, Tian YM, Mole DR, Harris AL. . Circ. Res. July 2004, 95 (2): 162–9 [2009-05-22]. PMID 15192023. doi:10.1161/01.RES.0000134924.89412.70. (原始内容存档于2013-01-12).
- Bhushan, Vikas, Tao T. Lee, and Ali Ozturk. First Aid for the USMLE Step 1. New York: McGraw-Hill Medical, 2007. 251.
- Mazari L, Ouarzane M, Zouali M. . Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. April 2007, 104 (15): 6317–22. PMC 1851062. PMID 17404230. doi:10.1073/pnas.0610434104.
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