达格列净
达格列净（英語：，中文品牌名：安达唐， 英文品牌名： Forxiga ）， 由阿斯利康研发，是第一种获批的SGLT2抑制剂，欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。[3] 达格列净于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。[4]
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |||
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(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | |||
| 临床数据 | |||
| 读音 | /ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin | ||
| 商品名 | Forxiga, Farxiga, others | ||
| Drugs.com | Monograph | ||
| 医疗法规 |
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| 妊娠分级 | |||
| 给药途径 | 口服（錠劑） | ||
| 合法狀態 | |||
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |||
| 生物利用度 | 78%（投予10毫克劑量後） | ||
| 蛋白结合度 | ~91% | ||
| 代谢 | UGT1A9（主要）、CYP（次要） | ||
| 代謝產物 | Dapagliflozin 3-O-glucuronide（非活性） | ||
| 生物半衰期 | ~12.9 小時 | ||
| 排泄 | 尿 (75%)、糞 (21%)[2] | ||
| 识别 | |||
| CAS注册号 | 461432-26-8  | ||
| ATC代码 | A10BK01 | ||
| PubChem | CID 9887712 | ||
| IUPHAR/BPS | 4594 | ||
| DrugBank | DB06292 | ||
| ChemSpider | 8063384  | ||
| UNII | 1ULL0QJ8UC | ||
| KEGG | D08897 | ||
| ChEBI | CHEBI:85078 | ||
| ChEMBL | CHEMBL429910 | ||
| 其他名称 | BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-CD-glucitol | ||
| 化学 | |||
| 化学式 | C21H25ClO6 | ||
| 摩尔质量 | 408.873 | ||
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副作用
由于达格列净导致严重的糖尿（有时每天约70克），因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。 葡萄糖起渗透性利尿剂的作用（这种作用是糖尿病多尿的原因），可导致脱水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化，特别是尿路感染及鹅口疮（念珠菌病）。 极少数情况下，使用SGLT2药物（包括达格列净）与会阴坏死性筋膜炎（也称为Fournier坏疽）有关。[5]
达格列净也与低血压反应有关。 人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。[6]
参考
- . Drugs.com. 30 August 2018 [5 May 2020].
- Liscinsky, Morgan. . U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. （原始内容存档于2017-02-17）.
- . （原始内容存档于2019-11-06）.
- Research, Center for Drug Evaluation and. . FDA. 9 February 2019 –www.fda.gov.
- . Food and Drug Administration. 15 May 2015 [15 November 2016] （英语）.
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