钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(英語:,简称SGLT2抑制剂,或称列净类药物(英語:))是一种通过抑制葡萄糖在肾脏内重吸收而起到降糖作用的抗糖尿病药。[1] 其原理为抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2,用来治疗2型糖尿病。根据对坎格列净(Canagliflozin)的研究,SGLT2抑制剂可以降低血糖水平和体重,并且可以降低舒张压与收缩压。 [2]
药物列表
数种药物已被开发或者正在进行临床试验,它们包括:[3]
- 达格列净(Dapagliflozin),由阿斯利康研发,是第一种获批的SGLT2抑制剂,欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。[4]
- 恩格列净(Empagliflozin), 由勃林格殷格翰研发,2014年获FDA批准,是目前对SGLT2选择性最强的药物。[5] [1][6]
- 坎格列净(Canagliflozin), 由强生公司旗下的田边三菱制药研发,是第一种在美国获批的SGLT2抑制剂,随后欧盟也批准其销售。[7] 坎格列汀可同时抑制SGLT1和SGLT2。[1]
- Ipragliflozin (ASP-1941),由日本安斯泰来制药研发,2014年在日本获批。 .[9]
- Tofogliflozin,由赛诺菲和武田制药研发,已在日本获批。[10]
- Sergliflozin etabonate,研发中止于二期临床试验。
作用机理
引用
- Shubrook, Jay H; Bokaie, Babak Baradar; Adkins, Sarah E. . Drug design, development and therapy (Review). October 2015, 9: 5793–803. PMC 4634822. PMID 26586935. doi:10.2147/DDDT.S69926.
- Haas, B; Eckstein, N; Pfeifer, V; Mayer, P; Hass, M D S. . Nutrition & Diabetes. 2014, 4 (11): e143. ISSN 2044-4052. PMID 25365416. doi:10.1038/nutd.2014.40.
- InsightPharma. (PDF): vii. 2010 [2016-06-15]. (原始内容 (PDF)存档于2016-03-04).
- Liscinsky, Morgan. . U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015].
- . Boehringer Ingelheim / Eli Lilly and Company. 1 August 2014 [5 November 2014]. (原始内容存档于2014-11-05).
- Goldenberg R, et al. Can J Diabetes. 2016;40:193-195.
- Invokana, First in New Class of Diabetes Drugs, Approved, MPR, March 29, 2013
- . January 17, 2014 [2016-06-15]. (原始内容存档于2015-09-23).
- Poole, RM; Prossler, JE. . Drugs. Jun 2014, 74 (8): 939–44. PMID 24848755. doi:10.1007/s40265-014-0229-1.
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