雙胍類

雙胍類英語:[註 1]是可以只一種分子或者是一系列基於這個分子所發展的藥物。此類藥物可以做為糖尿病前期糖尿病的治療藥物;也可以作為抗瘧疾藥物

  • 二甲雙胍(Metformin):廣泛用於2型糖尿病
  • 苯乙雙胍(Phenformin):因為它的毒性,已經退出了大多市場
  • 丁福明(Buformin):因為毒性下市
  • 氯胍(Proguanil):為抗瘧疾藥物
雙胍類
识别
CAS号 56-03-1  
PubChem 5939
ChemSpider 5726
SMILES
Beilstein 507183
Gmelin 240093
EINECS 200-251-8
ChEBI 3095
KEGG C07672
性质
化学式 C2H7N5
摩尔质量 101.11 g·mol−1
相关物质
相关化学品
  • Dimethylamine
  • Trimethylamine
  • Unsymmetrical dimethylhydrazine
  • N-Nitrosodimethylamine
  • Dithiobiuret
  • Diethylamine
  • Triethylamine
  • Diisopropylamine
  • Dimethylaminopropylamine
  • Diethylenetriamine
  • N,N-Diisopropylethylamine
  • Triisopropylamine
  • Tris(2-aminoethyl)amine
  • Mechlorethamine
  • HN1 (nitrogen mustard)
  • HN3 (nitrogen mustard)
若非注明,所有数据均出自一般条件(25 ℃,100 kPa)下。
二甲雙胍
丁福明,左方有丁基
苯乙雙胍,左方有苯基

歷史

過去幾個世紀,山羊豆(學名:)一直作為糖尿病的傳統療法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中發現類化合物,動物實驗也發現這些化合物可以降低血糖濃度。一些毒性較低的衍生物,像是十烷双胍(synthalin)A和B,也都用於糖尿病的治療。但是自從發現胰島素後,這些東西就被遺忘了數十年。到了1950年代,雙胍類又重新的用於2型糖尿病。一開始,苯乙雙胍被廣泛的使用,不過後來因為它具有致死乳酸中毒後果,所以就漸漸的從各國藥典移除了。二甲雙胍有較高的安全性,且目前是最常使用的雙胍類。

藥理機轉

雙胍類的確切機轉目前還沒有完全了解。會減少肝臟糖質新生,使的血中的血糖下降;也會促進細胞對葡萄糖的利用度增加,使葡萄糖可以加速進入細胞中。

不像硫醯基尿素類苯丙胺酸衍生物這兩個降血糖藥物,雙胍類並不會影響胰島素的釋放。所以不只可以用於2型糖尿病,也可以和胰島素一起用於1型糖尿病

副作用

最常見的副作用是腹瀉消化不良,發生率高達30%以上。最重要且嚴重的副作用是乳酸中毒,所以腎衰竭是使用二甲雙胍的禁忌。在使用二甲雙胍前要先評估腎功能。

註解

  1. 「胍」,拼音:,注音:,音同「瓜」

參考資料

  • Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388
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