丁螺環酮

丁螺環酮(Buspirone；8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1- piperazinyl]butyl]-8-aza- spiro[4.5]decane-7,9- dione monohydrochloride）是一種對精神病有效的藥物，主要用於治療焦慮症。一般藥品都採用鹽酸丁螺環酮(Buspirone HCl)的形式，是一種白色的結晶體。

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丁螺環酮
系统（IUPAC）命名名称
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-
8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
临床数据
妊娠分级
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径oral
合法狀態
合法状态
  • Rx-only, not a controlled substance
药代动力学数据
生物利用度low and variable (approx. 5%), due至high first pass metabolism
蛋白结合度95% bound至plasma proteins
代谢mainly hepatic, active metabolite 1-Pyrimidylpiperazin (1-PP)
生物半衰期2-3hr
排泄urine (29-63%) and feces (18-38%) in the form of metabolites
识别
CAS注册号36505-84-7  N
ATC代码N05BE01
PubChemCID 2477
DrugBankAPRD00222
ChemSpider2383
化学
化学式C21H31N5O2
摩尔质量385.50314 g/mol

Buspirone在1986年由Bristol-Myers Squibb (BMS)向美國食物及藥品管理局取得許可，其專利於2001失效。丁螺环酮的专利在2001年到期，丁螺环酮是现在可以作为通用名药物。

医疗用途

丁螺环酮是被美國食物及藥品管理局批准的焦虑症和焦虑症状的短期缓解的治疗药物。可溶於水。有兩種形式：錠裝或粉裝

現時鹽酸丁螺環酮藥物的主要品牌如下： Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®; Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®

本藥物的最小劑量為2.5毫克，藥物有5毫克、10毫克、20毫克等不同分量，都可以讓病者把藥片從中間切開，以減低服用量。

丁螺環酮的好處，在於它與傳統的抗焦慮處方，如：苯二氮䓬類藥物（benzodiazepine），令病人依賴的程度相對低得多，而且，亦不會對病者的肝功能構成影響。丁螺環酮並不會使人昏昏欲睡,但副作用包括:困倦、頭痛等等. 它的作用機理相信是以影響腦內的神經傳導物質血清素 , 特別是作為5-HT1A受體的部分激動劑 . 本藥物由Bristol-Myers Squibb公司開發，並於1986年取得美國食物及藥品管理局的許可。本藥品的專利於2001年完結。

濫用及依賴

活性炭被认为是一种有效的药物过量的治疗，设定的病人被迅速治疗。预计症状（基于375毫克/天治疗男性健康志愿者的症状 - 对比在澳大利亚，英国和美国许可的每日最大剂量）：

  • 噁心
  • 呕吐
  • 头晕
  • 胃腸不適
  • 缩瞳
  • 心律不整（心跳過速）

到現在為止，Buspirone沒有濫用及依賴成癮風險。

药理与机制

丁螺环酮用作血清素5-HT1A受体部分激动剂（IS=0.465）[1][2]。正是此操作，被认为能介导其抗焦虑和抗抑郁作用[3]。

合成
丁螺環酮的合成:[4] DE 2057845 美國專利第3,717,634号 美國專利第3,907,801号 美國專利第3,976,776号

类似物

参见

參考書目
  1. Blier P, Bergeron R, de Montigny C. . Neuropsychopharmacology. May 1997, 16 (5): 333–8. PMID 9109104. doi:10.1016/S0893-133X(96)00242-4.
  2. Zuideveld KP, Rusiç-Pavletiç J, Maas HJ, Peletier LA, Van der Graaf PH, Danhof M. . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. December 2002, 303 (3): 1130–7. PMID 12438536. doi:10.1124/jpet.102.036798.
  3. Loane C, Politis M. . Brain Research. 2012, 1461: 111–8. PMID 22608068. doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032.
  4. Allen LE, Ferguson HC, Kissel JW. . Journal of Medicinal Chemistry. May 1972, 15 (5): 477–9. PMID 5035267. doi:10.1021/jm00275a009.
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