利托那韋

利托那韋，市面販售藥名為Norvir，是一種抗反轉錄病毒藥物 ，和其他藥物共同治療愛滋病。[1] 這樣的治療方式被稱作高效能抗反轉錄病毒療法(HAART) ，通常低劑量利托那韋會搭配蛋白酶抑制劑使用。 一般為口服使用。[1]

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利托那韋
系统（IUPAC）命名名称
1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
临床数据
商品名Norvir
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696029
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药（℞-only）
  • UK: 处方药（℞-only） (POM)
  • US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
蛋白结合度98-99%
代谢Hepatic
生物半衰期3-5 hours
排泄mostly fecal
识别
CAS注册号155213-67-5  
ATC代码J05AE03
PubChemCID 392622
DrugBankDB00503 
ChemSpider347980 
UNIIO3J8G9O825 
KEGGD00427 
ChEBICHEBI:45409 N
ChEMBLCHEMBL163 
NIAID ChemDB028478
化学
化学式C37H48N6O5S2
摩尔质量720.946 g/mol

常見的副作用包含噁心、嘔吐、喪失食慾、腹瀉及手足麻木感，嚴重的副作用包含引起肝臟問題、胰臟炎、過敏、心律不整。同時服用利托那韋與胺碘酮或辛伐他汀可能導致嚴重的藥物交互影響[1]，目前認為懷孕患者使用低劑量是安全無虞的 [2] 。利托那韋屬於蛋白酶抑制劑類 [1]，常用於抑制將其他代謝蛋白酶的酶運作，這種抑制機制導致藥性以更高濃度呈現[3]。

利托那韋首次發現於1996年 [4]，在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界卫生组织基本药物标准清单登錄有案 [5]。膠囊藥劑的藥效與藥片並不相同 [1]，全球的批發成本大約是每日0.07至2.20美金左右 [6]，在美國，一劑大約在9.20到55美元之間，依劑量而定[1]。

醫學應用

利托那韋常用於治療愛滋病.[1]

副作用

當使用利托那韋治療愛滋病，在給予足夠劑量後，往往會產生下列副作用。2015年之後，利托那韋僅用作為藥動學上的抑制因子，因此都僅施打低劑量。使用低劑量後，副作用明顯減少。[7]

參考文獻
  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始内容存档于2015-10-17）.
  2. . drugs.com. [23 October 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.
  3. 69. Pharmaceutical Pr. March 31, 2015: 426. ISBN 9780857111562.
  4. Hacker, Miles. . Amsterdam: Academic Press/Elsevier. 2009: 550 [2017-04-30]. ISBN 9780080919225. （原始内容存档于2017-07-07）.
  5. (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
  6. . International Drug Price Indicator Guide. [23 October 2015]. （原始内容存档于2017年5月10日）.
  7. Norvir 页面存档备份，存于, rxlist.com

進階閱讀
  • Chemburkar, Sanjay R.; Bauer, John; Deming, Kris; Spiwek, Harry; Patel, Ketan; Morris, John; Henry, Rodger; Spanton, Stephen; 等. . Organic Process Research & Development. 2000, 4 (5): 413. doi:10.1021/op000023y.

外部連結

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