别嘌醇
别嘌呤醇（英語：，又名别嘌醇、異嘌呤醇）是主治高尿酸血症（血浆中的尿酸浓度过高）及其并发症痛風病等的药物[1]。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Lopurin, Zyloprim |
| Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682673 |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | tablet (100, 300 mg) |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 78±20% |
| 蛋白结合度 | Negligible |
| 代谢 | hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides) |
| 生物半衰期 | 2 hours (oxypurinol 18-30 hours) |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 315-30-0  |
| ATC代码 | M04AA01 |
| PubChem | CID 2094 |
| DrugBank | DB00437  |
| ChemSpider | 2010 |
| UNII | 63CZ7GJN5I |
| KEGG | D00224 |
| ChEBI | CHEBI:40279 |
| ChEMBL | CHEMBL1467 |
| 化学 | |
| 化学式 | C5H4N4O |
| 摩尔质量 | 136.112 g/mol |
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作用机理
别嘌呤醇是一种嘌呤类似物；它是次黄嘌呤（体内一种常见的嘌呤）的异构体且是黄嘌呤氧化酶的酶抑制剂[1]。黄嘌呤氧化酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤的连续氧化，最终产生的产物是尿酸，这是人类的嘌呤代谢终产物[1]。除了阻断尿酸的生成之外，抑制黄嘌呤氧化酶会使得次黄嘌呤以及黄嘌呤的量增加，这两者会转变为与之密切相关的嘌呤核苷酸——腺苷酸以及鸟苷酸。这两种核苷酸含量水平的增高会反馈性抑制酰胺磷酸核糖基转移酶，此酶催化嘌呤生物合成的首个且为限速步骤。因此，别嘌呤醇既减少了尿酸的生成又阻止了嘌呤的合成。
急性過敏
一些人會有嚴重的過敏，產生「史蒂文生氏-強生症候群」或「毒性表皮壞死溶解症」，死亡率高；基因檢測可以過濾出會發生嚴重過敏的病人。
参考文献
- Pacher, P.; Nivorozhkin, A; Szabó, C. . Pharmacological Reviews. 2006, 58 (1): 87–114. PMC 2233605. PMID 16507884. doi:10.1124/pr.58.1.6.
外部連接
- Zyloprim 页面存档备份，存于 (patient information)
- Allopurinol pathway on PharmGKB页面存档备份，存于
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