吉米沙星

吉米沙星（Gemifloxacin，原研药商品名Factive ，中文原研药商品名吉速星）是一种广谱喹诺酮类抗菌剂，由韩国LG生命科学研发，用于治疗慢性支气管炎和轻度至中度肺炎的急性细菌急性发作，属于呼吸道喹诺酮的一种。该药以口服甲磺酸盐（即甲磺酸吉米沙星）的形式应用于临床。

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吉米沙星
系统（IUPAC）命名名称
7-[(4Z)-3-(Aminomethyl)-4-methoxyimino-pyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo- 1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
临床数据
商品名Factive（吉速星）
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa604014
妊娠分级
  • C
给药途径口服給藥、靜脈給藥（研發中）
合法狀態
合法状态
  • 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度71%
蛋白结合度60–70%
代谢肝臟，不完整代謝
排泄糞便排除（61%）、尿液排除（36%）
识别
CAS注册号175463-14-6  
ATC代码J01MA15
PubChemCID 9571107
DrugBankDB01155 
ChemSpider7845573 
UNIIOKR68Y0E4T 
KEGGD08012 N
ChEBICHEBI:101853 
ChEMBLCHEMBL430 
化学
化学式C18H20FN5O4
摩尔质量389.39 g·mol−1

临床应用

吉米沙星适用于在下列情况下治疗由指定微生物的敏感菌株引起的感染。

抗菌谱

已经证明吉米沙星对下列微生物的大多数菌株具有活性：

不良反应

氟喹诺酮类药物一般耐受良好，大多数副作用是轻度的，很少出现严重的不良反应。 [2][3]与其他抗生素类药物相比，氟喹诺酮类特有的一些严重不良反应包括中枢神经系统毒性和跟腱炎。[4][5]

吉米沙星在治疗剂量下可能会发生严重不良反应，它们包括：中枢神经系统毒性、心血管毒性、肌腱/关节毒性。 在药物过量的情况下可能会导致肾衰竭和癫痫发作。儿童和老人发生副作用的风险更大。[2][5][6]

与其他氟喹诺酮类药物相比，吉米沙星对心血管系统的毒性较为突出。[7]

相关研究

一项最新研究表明，吉米沙星在体外细胞和小鼠体内均具有抗乳腺癌转移活性。[8]

参见

参考文献
  1. . Int. J. Antimicrob. Agents. 2002, 20 (2): 144–6. PMID 12297365. doi:10.1016/S0924-8579(02)00119-X.
  2. . Clin. Infect. Dis. July 2005,. 41 Suppl 2: S144–57. PMID 15942881. doi:10.1086/428055.
  3. . Drug Saf. November 1999, 21 (5): 407–21. PMID 10554054. doi:10.2165/00002018-199921050-00005.
  4. . Clin. Infect. Dis. July 2005,. 41 Suppl 2: S144–57 [2020-12-15]. PMID 15942881. doi:10.1086/428055. （原始内容存档于2019-08-03）.
  5. Iannini PB. . Curr Med Res Opin. June 2007, 23 (6): 1403–13. PMID 17559736. doi:10.1185/030079907X188099.
  6. . Rev Chir Orthop Reparatrice Appar mot. September 2000, 86 (5): 495–7. PMID 10970974 （法语）.
  7. . CNN. 2008-07-08 [2008-07-08]. （原始内容存档于2017-11-07）.
  8. Chen TC. . J Mol Med (Berl). Jan 2014, 92 (1): 53–64. PMID 24005829. doi:10.1007/s00109-013-1083-4.
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