头孢唑肟
头孢唑肟(英文名Ceftizoxime)也称为“安保速灵”“安普西林”“头孢去甲噻肟”“去甲噻肟头孢菌素”或“去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素”,是一种不经肠的第三代头孢菌素,常以头孢唑肟钠的形式生产。头孢唑肟常态下为白色或淡黄色结晶。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)- 2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia- 1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
药代动力学数据 | |
生物半衰期 | 1.2小时 |
识别 | |
CAS注册号 | 68401-82-1((钠盐)) 68401-81-0 |
ATC代码 | J01DD07 |
PubChem | CID 6533629 |
ChemSpider | 5018818 |
UNII | C43C467DPE |
KEGG | D07658 |
ChEMBL | CHEMBL528 |
化学 | |
化学式 | C13H13N5O5S2 |
摩尔质量 | 383.405 g/mol |
头孢唑肟的分子结构与其他第三代头孢菌素不同,该抗生素的C-3支链被除去以防止其被酶水解而失去抗菌活性。
头孢唑肟的性质与头孢噻肟相近,但头孢唑肟不受代谢影响。
药理毒理
头孢唑肟为半合成头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。其对部分革兰氏阳性菌有中度的抗菌作用,而对革兰氏阴性菌的作用较强。 头孢唑肟的抗菌谱覆盖了金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奈瑟菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对头孢唑肟敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对该抗生素不敏感。
适应症
头孢唑肟主要用于敏感细菌所致败血症,呼吸系统感染、泌尿系统及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、阑尾炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于头孢唑肟最终经肾脏代谢,所以其对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。
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