庆大霉素

庆大霉素（或稱見大黴素，，商品名Garamycin）是一种抗生素，對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有治療效果[1]。適應症包含骨頭感染、心內膜炎、骨盆腔發炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低，因此須以靜脈注射、肌肉注射，或外用給藥[2]。外用配方可用於燒傷，或眼睛周圍感染時使用[3]。在已開發國家，慶大黴素通常僅用於等待細菌培養結果出來前的治療，培養結果出來後即會換成更專一的抗生素[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度[2]。

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庆大霉素
系统（IUPAC）命名名称
(3R,4R,5R)-25-methyl-
4-(methylamino)oxane-3,5-diol
临床数据
商品名Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682275
妊娠分级
  • D
给药途径靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用
合法狀態
合法状态
  • 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度口服较低
蛋白结合度0-10%
生物半衰期2 小時
排泄肾
识别
CAS注册号1403-66-3  
ATC代码D06AX07 J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03
PubChemCID 3467
IUPHAR/BPS2427
DrugBankDB00798 N
ChemSpider390067 
UNIIT6Z9V48IKG 
KEGGD08013 
ChEBICHEBI:27412 
ChEMBLCHEMBL195892 
化学
化学式C21H43N5O7
摩尔质量477.596 g/mol

慶大黴素具有耳毒性及腎毒性，會傷害內耳及腎臟[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失，且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒[2]，哺乳期間用藥目前顯示安全[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷类抗生素，藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌的效果[2]。

慶大黴素於1963年首次發現[6]，是從絳紅小單孢菌身上提煉而得[2]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[7]。該藥屬於學名藥[8]，2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間[9]。

发现历史

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]。

作用机理

和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性

耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。

治疗用途

對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。見大黴素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。[11]

参考文献
  1. . 社團法人光田綜合醫院. [2018-05-21]. （原始内容存档于2018-05-22） （中文（台灣）‎）.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-08-16）.
  3. Bartlett, Jimmy. s. Elsevier. 2013: 214 [2016-06-16]. ISBN 9781483193915. （原始内容存档于2015-12-22）.
  4. Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. . Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. （原始内容存档于2011-03-13）.
  5. . [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-09-06）.
  6. Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. 2012. New York: Springer. 2011: 238 [2016-06-16]. ISBN 9781461413998. （原始内容存档于2016-03-11）.
  7. (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
  8. Burchum, Jacqueline. . Elsevier Health Sciences. 2014: 1051 [2016-06-16]. ISBN 9780323340267. （原始内容存档于2016-03-11）.
  9. . International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15].
  10. Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
  11. R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. . 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.
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