奧曲肽
奧曲肽(學名體抑素胜肽)是一種八肽。它在藥理上模仿了天然的體抑素,但比天然體抑素對生長激素、胰高血糖素和胰島素更有抑制效果。是由化學家Wilfried Bauer於1979年首次合成的。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19- [[(2R)-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16- benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7- (1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12, 15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentazacycloicosane-4-carboxamide | |
临床数据 | |
商品名 | Sandostatin |
Drugs.com | Monograph |
妊娠分级 | |
给药途径 | Subcutaneous, intramuscular, intravenous |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 60% (IM), 100% (SC) |
蛋白结合度 | 40–65% |
代谢 | Hepatic |
生物半衰期 | 1.7–1.9 hours |
排泄 | 尿 (32%) |
识别 | |
CAS注册号 | 83150-76-9 135467-16-2(pamoate) 79517-01-4(acetate) |
ATC代码 | H01CB02 |
PubChem | CID 448601 |
IUPHAR/BPS | 2055 |
DrugBank | DB00104 |
ChemSpider | 395352 |
UNII | RWM8CCW8GP |
KEGG | D00442 |
ChEMBL | CHEMBL1680 |
化学 | |
化学式 | C49H66N10O10S2 |
摩尔质量 | 1019.24 g/mol |
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醫療用途
腫瘤
奧曲肽會用於治療產生生長激素的腫瘤 (例如肢端肥大症和巨人症) ,尤其在那些疾病有着用藥禁忌時。奧曲肽同時應用於治療分泌着甲狀腺刺激激素的垂體瘤 (例如促甲狀腺激素瘤等) 、類癌綜合徵相關的腹瀉和潮紅發作,以及血管活性腸肽腫瘤(VIPomas)患者的腹瀉。
食管靜脈曲張破裂出血
奧曲肽常作為輸注劑用於治療肝臟硬化後,食管靜脈曲張引起的急性出血,從而降低肝門靜脈壓力。儘管目前的硏究表明該作用是短暫的,並且不會提高患者的生存率[1]。奧曲肽最初使用銦-111進行放射性標記,以非侵入性的方式,產生神經內分泌腫瘤及表達生長抑素受體的腫瘤的影像。最近,部分科研人員使用碳-11[2]及鎵-68進行放射性標記,可以使用正子斷層照影(PET)成像,從而提供更高的分辨率和靈敏度。奧曲肽也可以用多種放射性核素(例如釔-90及釔-177等)標記,使肽受體放射性核素療法(PRRT)能夠治療不可切除的神經內分泌腫瘤。
胃腸道瘺
通過減少腸胃分泌物及抑制腸胃蠕動,奧曲肽可以控制和減少腸胃蠕動,有助於瘻管的治療。奧曲肽對於腸瘺 (fistulaofintestine) 的治療價值尚未得到證實,並且因存在着副作用而在常規使用中受到限制。
參考
- Gøtzsche PC, Hróbjartsson A. . Cochrane Database Syst Rev. 2008, (3): CD000193. PMID 18677774. doi:10.1002/14651858.CD000193.pub3.
- Chin J, Vesnaver M, Bernard-Gauthier V, Saucke-Lacelle E, Wängler B, Wängler C, Schirrmacher R. . Amino Acids. 2013, 45 (5): 1097–108. PMID 23921782. doi:10.1007/s00726-013-1562-5.
- Glatstein, M; Scolnik, D; Bentur, Y. . Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). 2012-11, 50 (9): 795–804 [2019-12-25]. PMID 23046209. doi:10.3109/15563650.2012.734626. (原始内容存档于2019-12-25).
- Groth, CM; Banzon, ER. . The Journal of emergency medicine. 2013-08, 45 (2): 194–8 [2019-12-25]. PMID 23669130. doi:10.1016/j.jemermed.2012.11.099. (原始内容存档于2019-12-25).
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