恩替卡韦
恩替卡韋（英語：），是一種抗病毒藥物，用以治療B型肝炎病毒感染，常見的商用藥品名為貝樂克（英語：）。同時患有愛滋病和B型肝炎的患者，不建議單獨使用本品，應同時合併抗反轉錄病毒藥物治療。本品的給藥方式是口服藥錠或藥水[1]，口服生物可用率可達100％，但當消化道有食物存在時會影響到它的作用效果，因此會建議病人於空腹時服用。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one | |
| 临床数据 | |
| 医疗法规 | |
| 妊娠分级 |
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| 给药途径 | 口服 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 蛋白结合度 | 13% |
| 生物半衰期 | 128–149小时 |
| 排泄 | 肾脏 62–73% |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 142217-69-4  209216-23-9  |
| ATC代码 | J05AF10 |
| PubChem | CID 153941 |
| DrugBank | APRD00948 DB00442 |
| ChemSpider | 135679 |
| UNII | 5968Y6H45M |
| KEGG | D04008 |
| ChEBI | CHEBI:59902 |
| ChEMBL | CHEMBL713 |
| 化学 | |
| 化学式 | C12H15N5O3 |
| 摩尔质量 | 277.279 g/mol |
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恩替卡韋屬於核苷酸類反轉錄酶抑制劑（NRTIs）[1][2]，藉由競爭GTP，能夠阻斷HBV DNA polymerase 鹼基引發、負股轉錄及合成正股DNA的作用，避免 B 肝病毒增生[1]，此外研究已經證實其主要的Transporter為ENT1和OAT2[3]。
服用entecavir常見的副作用有頭痛、噁心、高血糖和腎功能低下。如果患者停藥，可能引發嚴重的副作用如肝腫大、血中乳酸值上升和肝炎等[1]。妊娠期間使用本品目前顯示安全，並有文獻指出使用本藥品不會提高新生兒先天缺陷的機率。亦有其他動物實驗證實懷孕後期的賀爾蒙濃度對entecavir的抗病毒作用並沒有影響，在懷孕後期使用此藥時可能可以考慮不調整劑量。然而entecavir對孕婦抗HBV的人體試驗資料尚不充足，還有賴後續的臨床研究來證實。
2005 年，恩替卡韋通過核可用於醫療用途[1]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，認可為基本醫療系統最安全有效的藥物之一[4]。截至 2015 年，美國才有本品的學名藥上市[5]；2016 年，通常一個月份的批發價約在 392 美元[6]。
參考資料
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.
- Shetty, Kirti; Wu, George Y. . Springer Science & Business Media. 2009-06-13: 34. ISBN 978-1-59745-565-7 （英语）.
- Ma, Zhiyuan; Lu, Shuanghui; Sun, Dongli; Bai, Mengru; Jiang, Ting; Lin, Nengming; Zhou, Hui; Zeng, Su; Jiang, Huidi. . British Journal of Pharmacology. 09 2019, 176 (17): 3236–3249. ISSN 1476-5381. PMC 6692639. PMID 31166004. doi:10.1111/bph.14756.
- (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容 (PDF)存档于13 December 2016）.
- Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 76. ISBN 9781284057560.
- . Centers for Medicare and Medicaid Services. [6 December 2016]. （原始内容存档于30 November 2016）.
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