氨苄青黴素
氨苄青黴素[注 1](),又稱安比西林、氨苄西林,是一種β-內酰胺類抗生素,可治療多種細菌感染[2]。適應症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙門氏菌感染症,以及心內膜炎。本品也能用於預防新生兒的B群鏈球菌感染,可經由口服、肌肉注射,以及靜脈注射給藥[2]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(2S,5R,6R)-6-([(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino) -3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2- carboxylic acid | |
临床数据 | |
商品名 | Principen,及其他[1] |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a685002 |
医疗法规 |
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妊娠分级 |
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给药途径 | 口服、靜脈注射 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 口服:40% |
蛋白结合度 | 15 至 25% |
代谢 | 12 至 50% |
生物半衰期 | 約1小時 |
排泄 | 75-85% 經腎排除 |
识别 | |
CAS注册号 | 69-53-4 |
ATC代码 | J01CA01 S01 QJ51 |
PubChem | CID 6249 |
DrugBank | DB00415 |
ChemSpider | 6013 |
UNII | 7C782967RD |
KEGG | D00204 |
ChEBI | CHEBI:28971 |
ChEMBL | CHEMBL174 |
化学 | |
化学式 | C16H19N3O4S |
摩尔质量 | 349.41 g/mol |
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氨苄青霉素屬於氨基青霉素類。氨基青霉素也包含了阿莫西林(Amoxicillin),它們比青黴素或耐青霉素酶青霉素(penicillinase-resistant penicillins)更易穿透革蘭氏陰性菌,不過易被細菌β-内酰胺酶(Beta-lactamase)分解,因此常搭配舒巴坦(一種β-内酰胺酶抑制劑)一起使用以加強對可产生β-内酰胺酶细菌的治療效果。氨苄青霉素主要使用於治療細菌感染如中耳炎、鼻竇炎及急性細菌性膀胱炎等。和阿莫西林相比,口服氨苄青霉素生物利用度較低,且易產生腸道副作用。
常見副作用包含紅疹、噁心及腹瀉。本品不適用於對青黴素過敏的患者。嚴重副作用包含偽膜性結腸炎及全身型過敏性反應。腎功能衰竭患者用藥必須減低劑量[2]。妊娠及哺乳期間遇藥目前顯示安全[2][3]。
氨苄青霉素于1961年首次發現[4],該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。在2014年,每劑靜脈注射針劑批發價約於 0.13 到 1.20 美金之間[6]。該藥屬於學名藥,十天療程約會花費 13 美金左右[2]。
作用机制
氨苄青霉素是殺菌性的抗生素。能滲透革蘭氏陽性菌及部份革蘭氏陰性菌。經由結合在細菌細胞壁上的青霉素結合蛋白(penicillin-binding proteins,PBPs),阻礙細菌合成細胞壁的第三及最後階段,最終引致細胞裂解。
用途
注釋
- 「苄」在普通話/國語中音同「变」
外部連結
- Drugs.com International trade names for Ampicillin 页面存档备份,存于 Retrieved 14 January 2015
- . The American Society of Health-System Pharmacists. [1 August 2015]. (原始内容存档于2015-07-12).
- . March 2015 [1 August 2015]. (原始内容存档于2015-09-23).
- Ravina, Enrique. 1. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 262 [2016-06-16]. ISBN 9783527326693. (原始内容存档于2016-08-09).
- (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
- . International Drug Price Indicator Guide. [1 August 2015]. (原始内容存档于2017年3月5日).
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