沙格列汀
沙格列汀(英語:),商品名为安立泽,是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药。[1]沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发,2007年,阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售。[2]
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile | |
临床数据 | |
商品名 | Onglyza |
Drugs.com | 消费者药物信息 |
MedlinePlus | a610003 |
医疗法规 |
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给药途径 | 口服 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | ~75% (Tmax(峰值) = 2小时) |
蛋白结合度 | 可忽略不计 |
代谢 | 肝脏(CYP3A4和CYP3A5) |
生物半衰期 | 2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物) |
排泄 | 22% (胆汁), 75% (尿液) |
识别 | |
CAS注册号 | 361442-04-8 |
ATC代码 | A10BH03 |
PubChem | CID 11243969 |
IUPHAR/BPS | 6316 |
DrugBank | DB06335 |
ChemSpider | 9419005 |
UNII | 8I7IO46IVQ |
ChEMBL | CHEMBL385517 |
化学 | |
化学式 | C18H25N3O2 |
摩尔质量 | 315.41 g/mol |
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2014年2月,基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章,美国食品药品监督管理局(FDA)宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险。[3][4] 文章总结指出,DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率,虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段,防止心血管疾病发病风险的提高。
百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加,并且称沙格列汀非常安全。
引用
- Augeri D; 等. . Journal of Medicinal Chemistry. 2005, 48 (15): 5025–5037. PMID 16033281. doi:10.1021/jm050261p.
- . Bloomberg. 2008-06-07.
- . [2015-08-30]. (原始内容存档于2015-09-15).
- Scirica, BM; Bhatt, DL; Braunwald, E; Steg, PG; Davidson, J; Hirshberg, B; Ohman, P; Frederich, R; Wiviott, SD; Hoffman, EB; Cavender, MA; Udell, JA; Desai, NR; Mosenzon, O; McGuire, DK; Ray, KK; Leiter, LA; Raz, I; the SAVOR-TIMI 53 Steering Committee and, Investigators. . The New England Journal of Medicine. Oct 3, 2013, 369 (14): 1317–1326. PMID 23992601. doi:10.1056/nejmoa1307684.
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