苯妥英

苯妥英(,或稱diphenyl hydantoin),常見商品名大仑丁(Dilantin),是一种抗驚厥藥物。該藥在治療强直-阵挛性发作部份發作有治療效果,但無法治療失神性發作。苯妥英能藉由口服或靜脈注射給藥,當癲癇重積狀態發生時,可藉由靜脈注射給予苯妥英,相對的苯二氮䓬类則無法治療該症狀。該藥也可治療特定的心律不整神經病變性疼痛[1]。靜脈注射給藥通常會於30分鐘內開始作用,藥效可維持24小時[2],注射後可進行濃度監測以維持適當濃度[1]

苯妥英
系统(IUPAC)命名名称
5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
临床数据
商品名Dilantin, Phenytek, others[1]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682022
妊娠分级
  • AU: D
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径口服,腸道外
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药(-only)
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度70-100% (口服),24.4%(直肠和静脉注射)
蛋白结合度95%[1]
代谢肝臟
開始出現藥效10至30 分鐘(靜脈注射)[2]
生物半衰期10–22小時[1]
作用时间24小時[2]
排泄主要透過膽道、泌尿道
识别
CAS注册号57-41-0  
ATC代码N03AB02
PubChemCID 1775
IUPHAR/BPS2624
DrugBankDB00252 
ChemSpider1710 
UNII6158TKW0C5 
KEGGD00512 
ChEBICHEBI:8107 N
ChEMBLCHEMBL16 N
化学
化学式C15H12N2O2
摩尔质量252.268 g/mol

常見副作用包含噁心、胃痛、缺乏食慾、肢體協調不良、毛髮增長,以及牙齦增生。其他可能的嚴重副作用則包含嗜睡自残、肝臟問題、骨髓抑制低血壓,以及毒性表皮溶解症。有證據顯示妊娠期間服用該藥物可能對胎兒造成不良影響,哺乳期間用藥目前沒有相關風險顯示。服藥期間並用乙醇可能擾藥效[1]

苯妥英最早於1908年被製造,並於1936年發現其對於癲癇的作用[3]。該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎醫療體系必備藥物之一[4]。苯妥英目前為學名藥,價格不貴[5]。批發價約為每劑0.003至0.15美金之間[6]。在美國,一個月療程花費約為30美金[1]

制备

利用尿素二苯基乙二酮的反应可以制备苯妥英。[7]

作用特點

常用來治療癲癇發作及毛地黃引起的心律過快。

注意事項

  • 以下病患慎重使用:
  • 嚴重衰弱的患者、高齡者、有心臟疾患的患者(易引起心臟停止,呼吸停止)。
  • 有肝障礙的病患(有使肝障礙惡化,血中濃度上昇之虞)。
  • 血液障礙的病患(有使血液障礙惡化之虞)。
  • 藥物過敏症的病患。
  • 甲狀腺機能低下的病患(有引起甲狀腺機能異常之虞)。
  • 糖尿病病患(非胰島素依存型的糖尿病病患,有引起高血糖的報告)。
  • 連續服藥時,因投與量急速的減少或中止投與時,有時會出現癲癇連續狀態(Status epilelticus),故要中止給藥時,應緩緩的減量等慎重的進行。對高齡者、身體虛弱者須特別注意。
  • 有時會引起嗜睡,或注意力、集中力、反射運動能力等的低下,故此劑投與中的病患勿開車或操作伴有危險性的機械。
  • 有竇性心跳緩慢(sinus bradycardia),高度刺激傳導阻礙的患者(有時會引起心跳停止)請勿使用。
  • 如出現猩紅熱樣或麻疹狀發疹、水性或剝脫性皮膚炎、全身性紅斑性狼瘡淋巴腺腫脹、結節性動脈周圍炎、多發性關節症上述症狀時,應停止使用。
  • 出現眼球震顫發音障礙(articulation disorder)、用動失調眼肌麻痺時是因過量給藥,應立即停止給藥。

常見副作用

  • 嗜睡
  • 眩暈
  • 頭痛
  • 不隨意運動(運動困難、注意力、集中力、反射運動能力..等的低下)
  • 視覺模糊
  • 噁心
  • 嘔吐
  • 沒胃口
  • 牙齦增生

相關條目

參見

  • 藥物名稱列表

参考资料

  1. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 22, 2015]. (原始内容存档于2017-09-09).
  2. Marx, John A. 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-05-09]. ISBN 9780323054720. (原始内容存档于2016-03-05).
  3. Aicardi, Jean. 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-05-09]. ISBN 9780781757775. (原始内容存档于2016-03-05).
  4. (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
  5. Hamilton, Richard J. 14. Burlington, MA.: Jones & Bartlett Learning. 2013: 294 [2016-05-09]. ISBN 9781449673635. (原始内容存档于2016-03-05).
  6. . International Drug Price Indicator Guide. [23 August 2015].
  7. Biltz H. [Constitution of the Products of the Interaction of Substituted Carbamides on Benzil and Certain New Methods for the Preparation of 5,5-Diphenylhydantoin]. Chemische Berichte. 1908, 41 (1): 1379–1393. doi:10.1002/cber.190804101255 (德语).

外部連結

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