褪黑素
褪黑素(英語:;i/ˌmɛləˈtoʊnɪn/),或称褪黑激素或美拉托宁,化学名为N-乙酰基-5-甲氧基色胺[1],是一种在动物、植物、真菌和细菌中皆有发现的物质。在动物体内,褪黑素是一种调节生物钟的激素[2];而其作用在其他生物体内可能不同,同样,褪黑素在动物体内的合成过程也不同于其他物种 [3]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl] acetamide | |
临床数据 | |
Drugs.com | 消费者药物信息 |
给药途径 | 口服、舌下、皮肤 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 30–50% |
代谢 | 肝脏 via CYP1A2 mediated 6-hydroxylation |
生物半衰期 | 35–50 分钟 |
排泄 | 肾脏 |
识别 | |
CAS注册号 | 73-31-4 |
ATC代码 | N05CH01 |
PubChem | CID 896 |
IUPHAR/BPS | 224 |
DrugBank | DB01065 |
ChemSpider | 872 |
UNII | JL5DK93RCL |
KEGG | D08170 |
ChEBI | CHEBI:16796 |
ChEMBL | CHEMBL45 |
化学 | |
化学式 | C13H16N2O2 |
摩尔质量 | 232.278 g/mol |
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褪黑素可以用来帮助入睡和治疗睡眠障碍。其可以口服也可以通过喷雾或透皮贴剂的方式给药。褪黑素在美国和加拿大是非处方药,在中国大陆为保健食品(如脑白金的主要成分),在台灣是未經政府許可的藥物[4]。在其他的一些国家,褪黑素可能需要凭处方使用,或者不可用。
褪黑素的產生
在高等動物中,褪黑素是由松果體中的松果體細胞製造的。松果體產生的褪黑素是內分泌荷爾蒙,会进入血液;視網膜和胃腸道則產生旁泌性荷爾蒙。下丘腦的視交叉上核會由視網膜接收每日光暗的規律,從而影響褪黑素的製造。
在人体内,5-羟色胺(又称为血清素)在N-乙酰基转移酶催化下与乙酰辅酶A反应转化为N-乙酰-5-羟色胺,然后N-乙酰-5-羟色胺再在乙酰血清素O-甲基转移酶催化下被S-腺苷甲硫氨酸甲基化为褪黑素。
功效
製造機制
在正常情況下,由视网膜感知环境中的蓝光亮度,给出的光暗信号传递给松果體,令其在黑暗的情況下製造褪黑素,因此褪黑素亦稱「黑暗荷爾蒙」。褪黑素的分泌於晚間中段時間最多,然後在晚間後段時間較少、再隨時間逐漸減少至天明。在古代,在溫帶生活的人於冬季會有十到八小時生活在黑暗當中,而篝火和白炽灯的光中蓝光的成分很少;反之,現代人广泛使用日光灯,身處黑暗的時間減至八小時以下。即使是微弱的燈光下褪黑素的產生都會受到一定程度的影響,在強光下的影響就更大。缺乏褪黑素被認為很可能是夜班工作者得癌病的成因[9],而現代於晚間亮燈的習慣亦被認為是发达國家越來越多人得癌症的原因之一[10]。
参考文献
- . Sleepdex. [17 August 2011]. (原始内容存档于2015-09-24).
- Hardeland, Rüdiger; Pandi-Perumal, S.R.; Cardinali, Daniel P. . The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 2006, 38 (3): 313–316. PMID 16219483. doi:10.1016/j.biocel.2005.08.020.
- Lewis, Alan. . McGraw-Hill. 1999: 7. ISBN 0879837349 (英语).
- 國內市尚未開放…褪黑激素是禁藥 偷賣將遭重罰 - 生活 - 自由時報電子報 页面存档备份,存于,2016-04-25
- Hattori A, Migitaka H, Iigo M, Itoh M, Yamamoto K, Ohtani-Kaneko R, Hara M, Suzuki T, Reiter R. . Biochem Mol Biol Int. 1995, 35 (3): 627–34. PMID 7773197.
- Uz T, Arslan A, Kurtuncu M, Imbesi M, Akhisaroglu M, Dwivedi Y, Pandey G, Manev H. . Brain Res Mol Brain Res. 2005, 136 (1-2): 45–53. PMID 15893586.
- Richardson G. . J Clin Psychiatry. 2005,. 66 Suppl 9: 3–9; quiz 42–3. PMID 16336035.
- Perreau-Lenz S, Pévet P, Buijs R, Kalsbeek A. . Chronobiol Int. 2004, 21 (1): 1–25. PMID 15129821.
- Schernhammer E, Rosner B, Willett W, Laden F, Colditz G, Hankinson S. . Cancer Epidemiol Biomarkers Prev. 2004, 13 (62): 936–43. PMID 15184249.
- Pauley S. . Med Hypotheses. 2004, 63 (4): 588–96. PMID 15325001.