西替利司他

西替利司他()是一種治療肥胖的藥物或食品化合物之類。它的作用機制如同已上市的藥物奧利司他(賽尼可/羅氏鮮/讓你酷)是通過抑制"胰脂肪酶"(Pancreatic lipase)來達成，而胰脂肪酶是在腸臟(GI)中進行分解三酸甘油酯作用的酶。如果沒有這種酶，在飲食中"三酸甘油酯"可以防止食物養分被水解為可吸收的游離脂肪酸、且使食物養分未被吸收的排泄掉。而「西替利司他」運作機制範圍歸屬於「周围神经系统」。[1]

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西替利司他
系统（IUPAC）命名名称
2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
识别
CAS注册号282526-98-1  
ATC代码None
PubChemCID 9952916
ChemSpider8128526
UNIILC5G1JUA39 
KEGGD09208 
化学
化学式C25H39NO3
摩尔质量401.582 g/mol

大自然植物蘊藏

西替利司他蘊藏於諸多葯用及食用等大自然植物中。在許多植物，包括多種中葯材都含有此一化學物質。比如紅參、葛根、蘆丁、蒺藜、淫羊藿属、大豆蛋白(Soy protein)、番茄紅素等。[2]

人體試驗及副作用

在人體試驗上，西替利司他被證明產生類似奧利司他的減肥功能；但也產生了類似的副作用，如油膩、稀便(便溏)、大便失禁、排便頻繁，及脹氣等。[3][4] 同樣要注意的是在脂溶性維生素和其他「脂溶性營養成分」的吸收上亦可能受到抑制，所以需要適量的補充维生素以避免這些缺失。

藥物試驗及成品

西替利司他在美國已完成第1階段和第2階段的藥物試驗、第3階段還在臨床試驗中，2013年在美國仍屬於「食品化合物」。而在日本因與武田藥品工業合作，於2003年開始第1階段藥物臨床試驗，隨後進行第2階段藥物試驗，2008年開始第3階段試驗。於2012年完成所有的三階段藥物試驗，後向日本厚生省提出新葯申請。厚生省在2013年9月已經核准西替利司他為用於治療肥胖的药物。而武田製藥於2013年9月20對外宣布「西替利司他」的葯名為""。[2][5] 在英國的"Alizyme"葯廠研究發現「西替利司他」後，"Norgina BV"公司已從"Alizyme"葯廠獲得「西替利司他」的全球代理權。[6] 在台灣，據衛生福利部食品藥物管理署藥品組簡任技正"戴雪詠"表示：「…目前(2013年)"Cetilistat(西替利司他)"在台灣仍沒有任何廠商申請核准，因此屬於偽禁藥。」[7]

參見
  • 抗肥胖藥物(Anti-obesity medication)
  • 厭食(Anorectic)

註釋
  1. Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K. . Hormone and Metabolic Research. 2008, 40 (8): 539–43. PMID 18500680. doi:10.1055/s-2008-1076699.
  2. 高資敏/美國亞太醫學中心主任,"評議連惠心被捲入的「禁葯風波」",ETtoday,2013年10月31日 14:19.
  3. Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P. . International journal of obesity (2005). 2007, 31 (3): 494–9. PMID 16953261. doi:10.1038/sj.ijo.0803446.
  4. Padwal, R. . Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000). 2008, 9 (4): 414–21. PMID 18393108.
  5. Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com 的存檔，存档日期2009-01-07.
  6. Norgine acquires cetilistat 的存檔，存档日期2011-01-24.
  7. 聯合報╱記者林河名、許雅筑、黃文彥／台北報導,"食藥署：Cetilistat在台屬偽禁藥",聯合新聞網,2013.10.30 02:51 am.

外部連結
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