西格列汀

西格列汀(英語:,商品名为佳糖維,是一种口服降糖药(抗糖尿病药),属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,由默克公司研发和销售。西格列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物(如二甲双胍噻唑烷二酮)来治疗2型糖尿病[2] 西格列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少(如更低几率导致低血糖和体重增加)。虽然安全性是它的优势,但是效果并不能得到很好的保证,所以一般推荐与其他药物合用如二甲双胍

西格列汀
系统(IUPAC)命名名称
(R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
临床数据
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606023
医疗法规
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度87%
蛋白结合度38%
代谢肝脏 (CYP3A4- 和CYP2C8-mediated)
生物半衰期8到14小时[1]
排泄肾脏 (80%)[1]
识别
CAS注册号486460-32-6  
ATC代码A10BH01
PubChemCID 4369359
IUPHAR/BPS6286
DrugBankDB01261 
ChemSpider3571948 
UNIIQFP0P1DV7Z 
ChEBICHEBI:40237 
ChEMBLCHEMBL1422 
化学
化学式C16H15F6N5O
摩尔质量407.314 g/mol

引用

  1. Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. . Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002.
  2. National Prescribing Service. . August 2010 [27 August 2010]. (原始内容存档于2010年7月18日).
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