雄激素受体

雄激素受体英語:,简称为AR),亦被称为NR3C4(核受体亚家族3,C组,成员4)是一类核受体[6],当雄性激素睾酮二氢睾酮[7]在细胞质中与之结合后会使之激活继而转运进核内。雄激素受体与孕酮受体之间的关系很密切,高剂量的黄体制剂可阻断雄激素受体[8][9]

雄激素受体
雄激素受体(彩虹卡通图)结合配体的结构域正与睾酮(白色棍状)结合的晶体结构[1]
有效结构
PDB 直系同源检索:PDBe, RCSB
标识
代号 AR; AIS; DHTR; HUMARA; HYSP1; KD; NR3C4; SBMA; SMAX1; TFM
扩展标识 遗传学313700 鼠基因88064 同源基因28 IUPHAR:   ChEMBL: 1871 GeneCards: AR Gene
RNA表达模式
更多表达数据
直系同源体
物种 人类 小鼠
Entrez 367 11835
Ensembl ENSG00000169083 ENSMUSG00000046532
UniProt P10275 P19091
mRNA序列 NM_000044 NM_013476
蛋白序列 NP_000035 NP_038504
基因位置 Chr X:
66.76 – 66.95 Mb
Chr X:
98.15 – 98.32 Mb
PubMed查询
雄激素受体
人类雄激素受体结合配体的结构域正与雄激素结合的晶体结构,受体NH2-端肽链、ar20-30及r1881
鑑定
標誌Androgen_recep
PfamPF02166
InterProIPR001103
雄激素受体的正常功能。如果细胞中存在5α-还原酶,睾酮(T)进入细胞后就会被转化为二氢睾酮(DHT)。雄激素受体(AR)一旦与甾体结合后就会发生构象改变并释放一些热休克蛋白(hsps)。在甾体结合之前或之后会发生磷酸化(P)。AR转运到细胞核中,在那里会相互之间形成二聚体、与DNA结合并招募共激活因子。靶基因被转录(mRNA)继而被翻译为蛋白质[2][3][4][5]

雄激素受体的主要功能是作为调控基因表达的一种结合DNA的转录因子[10];然而雄激素受体也有其它方面的功能[11]。受雄激素调控的基因在男性性表型的发育及维持中起到重要作用。

另见

参考文献

  1. PDB 2AM9; Pereira de Jésus-Tran K, Côté PL, Cantin L, Blanchet J, Labrie F, Breton R. . Protein Sci. May 2006, 15 (5): 987–99. PMC 2242507. PMID 16641486. doi:10.1110/ps.051905906.
  2. Quigley CA, De Bellis A, Marschke KB, el-Awady MK, Wilson EM, French FS. . Endocr. Rev. June 1995, 16 (3): 271–321. PMID 7671849. doi:10.1210/edrv-16-3-271.
  3. Gottlieb B, Lombroso R, Beitel LK, Trifiro MA. . Reprod. Biomed. Online. January 2005, 10 (1): 42–8. PMID 15705293. doi:10.1016/S1472-6483(10)60802-4.
  4. Choong CS, Wilson EM. . J. Mol. Endocrinol. December 1998, 21 (3): 235–57. PMID 9845666. doi:10.1677/jme.0.0210235.
  5. Meehan KL, Sadar MD. . Front. Biosci. May 2003, 8: d780–800. PMID 12700055. doi:10.2741/1063.
  6. Lu NZ, Wardell SE, Burnstein KL, Defranco D, Fuller PJ, Giguere V, Hochberg RB, McKay L, Renoir JM, Weigel NL, Wilson EM, McDonnell DP, Cidlowski JA. . Pharmacol. Rev. December 2006, 58 (4): 782–97. PMID 17132855. doi:10.1124/pr.58.4.9.
  7. Roy AK, Lavrovsky Y, Song CS, Chen S, Jung MH, Velu NK, Bi BY, Chatterjee B. . Vitam. Horm. Vitamins & Hormones. 1999, 55: 309–52. ISBN 978-0-12-709855-5. PMID 9949684. doi:10.1016/S0083-6729(08)60938-3.
  8. Bardin CW, Brown T, Isomaa VV, Jänne OA. . Pharmacol. Ther. 1983, 23 (3): 443–59. PMID 6371845. doi:10.1016/0163-7258(83)90023-2.
  9. Raudrant D, Rabe T. . Drugs. 2003, 63 (5): 463–92. PMID 12600226. doi:10.2165/00003495-200363050-00003.
  10. Mooradian AD, Morley JE, Korenman SG. . Endocr. Rev. 1987, 8 (1): 1–28. PMID 3549275. doi:10.1210/edrv-8-1-1.
  11. Heinlein CA, Chang C. . Mol. Endocrinol. 2002, 16 (10): 2181–7. PMID 12351684. doi:10.1210/me.2002-0070.

外部链接

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