頭孢他啶

頭孢他啶是第三代的頭孢菌素抗生素。與其他第三代的先鋒霉素相似,有著較廣泛的反應對抗革蘭氏陽性菌革蘭氏陰性菌。不同的是,它能有效對抗綠膿桿菌,卻對革蘭氏陽性菌的抗力較弱,所以不會用作這種感染。頭孢噻甲羧肟是以包括「覆達欣®」在內的作為商標出售。

頭孢他啶
系统(IUPAC)命名名称
(6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-
2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetamido)-8-oxo-
3-(pyridinium-1-ylmethyl)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]
oct-2-ene-2-carboxylate
临床数据
商品名Fortaz, Tazicef
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa686007
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径Intravenous, intramuscular, inhalation (off-label only)
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度91% (IM)
代谢negligible
生物半衰期1.6–2 hours
排泄90–96% renal
识别
CAS注册号72558-82-8  
ATC代码J01DD02
PubChemCID 5481173
DrugBankDB00438 
ChemSpider4587145 
UNIIDZR1ENT301 
ChEBICHEBI:3508 
ChEMBLCHEMBL201 N
化学
化学式C22H22N6O7S2
摩尔质量546.58 g/mol

臨床使用

頭孢他啶經常用於治療因綠膿桿菌引致的感染。它亦與其他抗生素一同被用作嗜中性白血球過低症的經驗治療。雖然劑量是因徵狀、感染的嚴重性及病人的腎臟功能而決定,但一般的劑量是每8-12小時1-2克(靜脈注射/肌注)。

化學結構

除了亞胺旁鏈外,與其他第三代頭孢菌素比較,頭孢他啶有著複雜的一端(包括兩個甲基及一個羧基)能提升對革蘭氏陰性菌所分泌的β內酰胺酶的穩定性。這種特別的穩定性能增加頭孢他啶對抗革蘭氏陰性菌,如綠膿桿菌的阻力。另一端帶電荷的吡啶則能增加水溶性。

參看

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