劳拉西泮

劳拉西泮（Lorazepam），商品名罗拉、安定文錠或阿提凡（Ativan）[4]是苯二氮䓬类（BZD）藥物[5]。可用來治療焦虑症、失眠、包括癲癇重積狀態在內的積極癲癇發作、酒精戒斷症候群、化療引起的噁心和嘔吐，也用在手術中的保護性失憶，以及機械式呼吸輔助患者的鎮靜劑[5][6]。勞拉西泮可用在精神運激動，但此情形下較常使用咪達唑侖[5]，勞拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治療[5]。勞拉西泮可以口服，也可以注射到肌肉或是血管中[5]，注射後約一至30分鐘內就會有效，效果會持續一整天[5]。

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劳拉西泮
系统（IUPAC）命名名称
(RS)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
临床数据
商品名Ativan and others
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682053
妊娠分级
  • AU: C
  • US: D (证据表明有风险)
依赖性中至高
给药途径口服, 肌肉注射, 靜脈注射, 舌下給藥
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度85%
代谢Liver glucuronidation
生物半衰期10–20 小時[1][2][3]
排泄腎臟
识别
CAS注册号846-49-1  
ATC代码N05BA06
PubChemCID 3958
DrugBankDB00186 N
ChemSpider3821 
UNIIO26FZP769L 
KEGGD00365 
ChEMBLCHEMBL580 
其他名称O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
化学
化学式C15H10Cl2N2O2
摩尔质量321.2 g/mol

常見的副作用包含虛弱、昏睡、低血壓、以及呼吸困難[5]，若是用注射的方式對患者給藥，給藥後需密集監控[5]，若患者有憂鬱的情形，可能會提高其自殺的風險[5][7]。長期使用會造成藥物耐受性[5]，也有可能出現生理及心理依賴的情形[5]。若長期使用後突然停藥，可能會有苯二氮䓬類藥物戒斷症候群[5]。年長的人更常出現不利影響[8]，比較容易跌倒而造成髖部骨折[9]，因為上述原因，一般劳拉西泮給藥最多只會給二到四週[10]。

勞拉西泮於1963年獲得專利，並於1977年開始於美國銷售[11]。本品列名於世界衛生組織標準藥物清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[12]，本品屬於學名藥[5]。2014年，每錠口服藥錠在開發中國家的批發價介於0.02至0.16美金之間[13]。在2015年的美國，劑量的口服劑型每月需25美金[14]。在2011年的美國，本品為用量第二大宗的苯二氮䓬类藥物，僅次於阿普唑侖，每年處方數量達2800萬筆[15]。

在中国大陆销售的劳拉西泮片（罗拉®）

适应症

主要用于焦虑症的短期治疗，但因生活压力导致的焦虑或紧张通常不需要使用本药物治疗。

药物过量

劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和／或其他药物联合用药的情况。 轻度过量症状包括嗜睡，思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。 更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时，症状可能包含运动失调，张力减退，低血压，心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态，1-3度昏迷和死亡。

过量时可服用活性炭，以减少对药物的吸收。在没有抽吸危险时，可以给予洗胃。

注意事项
  1. 包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联合应用均有导致致命性呼吸抑制的潜在危险性。
  2. 服用劳拉西泮可能会导致生理和心理依赖性。
  3. 服用劳拉西泮时，可能会增加抑郁症患者自杀的可能性。因此，在患有抑郁症的患者服药时应密切观察并给予足够的抗抑郁药物。
  4. 服用本品不能驾驶汽车或操作重要机器。
  5. 突然停药可能会导致戒断症状，长期治疗应逐渐减少药量而不是突然停药。
  6. 有药物或酒精依赖倾向的患者用药时应密切监测，防止出现依赖性。

參考資料
  1. Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E. . Journal of Pharmaceutical Sciences. 1991, 68 (1): 57–63. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119.
  2. Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI. . Critical Care Medicine. 2000, 28 (8): 2750–2757. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011.
  3. Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL. . Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006, 40 (2): 397–403. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021.
  4. . 2012-03-10 [2012-03-10] （中文（繁體）‎）.
  5. . drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. June 29, 2016 [15 July 2016]. （原始内容存档于2016-06-05）.
  6. . medlineplus.gov. 1 October 2010 [16 July 2016]. （原始内容存档于2016-08-19）.
  7. Dodds, Tyler J. . The primary care companion for CNS disorders. 2017-03-02, 19 (2). ISSN 2155-7780. PMID 28257172. doi:10.4088/PCC.16r02037.
  8. Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S. . Acta Neurologica Scandinavica. 2008, 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x.
  9. Mets MA, Volkerts ER, Olivier B, Verster JC. . Sleep Medicine Reviews. 2010, 14 (4): 259–267. PMID 20171127. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008.
  10. (PDF). Food and Drug Administration. March 2007 [2018-02-01]. （原始内容存档 (PDF)于2011-09-17）. In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended.
  11. Shorter, Edward. . . Oxford University Press. 2005. ISBN 978-0-19-029201-0. （原始内容存档于2017-03-28）.
  12. (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.
  13. . International Drug Price Indicator Guide. [16 July 2016].
  14. Hamilton, Richart. . Jones & Bartlett Learning. 2015: 437. ISBN 9781284057560.
  15. (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. （原始内容存档 (PDF)于2016-06-11）.
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