氯硝西泮

氯硝西泮（），常見商品名「Klonopin」，為一種苯二氮䓬类鎮定劑，常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症，以及靜坐不能[3]。本品可以口服[3]，藥物會在服藥後1小時內作用，效果可維持6至12小時[2]。

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氯硝西泮
系统（IUPAC）命名名称
5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
临床数据
商品名Klonopin, Rivotril, Clonotril
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682279
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: D (证据表明有风险)
依赖性Moderate[1]
给药途径口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度90%
蛋白结合度~85%
代谢肝臟（CYP3A4）
開始出現藥效一小時內[2]
生物半衰期18–50 小時
作用时间6–12 小時[2]
排泄腎代謝
识别
CAS注册号1622-61-3  
ATC代码N03AE01
PubChemCID 2802
IUPHAR/BPS6963
DrugBankDB01068 
ChemSpider2700 
UNII5PE9FDE8GB 
KEGGD00280 
ChEBICHEBI:3756 
ChEMBLCHEMBL452 
化学
化学式C15H10ClN3O3
摩尔质量315.715

常見副作用包含嗜睡、協調不佳，及易怒，另也可能增加自殺的機會。長期使用可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性，停藥後則可能出現戒斷症[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒[3]。本品會作用於於GABAA受體，增加GABA的效果[4]。

氯硝西泮於1964年成功申請專利，並於1975年在美國上市[5]，本品屬於通用名药物[3]，在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間[6]，在美國則約為0.40美金[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物[7][8]。

用量
  • 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
  • 用于镇静和急性焦虑状态時，一般用1至2mg/次肌注。
  • 用于癫痫发作時，可以1至2mg/次静注。

生理依赖

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生生理性的药物依赖。

戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群(Benzodiazepine withdrawal syndrome)的症状：

轻度症状：腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗

严重症状：抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症（可能致命）、休克

骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。

注意事項

老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线

參考文獻
  1. Saunders Nursing Drug Handbook 2014
  2. Cooper, edited by Grant. . Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. （原始内容存档于2016-08-19）.
  3. . The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. （原始内容存档于2015-09-05）.
  4. Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. . Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. （原始内容 (PDF)存档于2020-04-04）.
  5. Shorter, Edward. . . Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. （原始内容存档于2019-12-09）.
  6. . International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015].
  7. Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. . Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. （原始内容存档于2015-10-02）. In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.
  8. Fisher, Gary L. . Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. （原始内容存档于2016-08-12）. frequently abused

參見

外部連結
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