美司钠

美司钠INNMesna發音: /ˈmɛznə/),又名巯乙磺酸钠,是一种主要用于辅助环磷酰胺异环磷酰胺化疗有机硫化合物。它由百特国际UromitexanMesnex作为商品名销售。它的英文名“Mesna”由是表示巯基m,表示乙基e,表示磺酸基的s,和表示na组成的。

美司钠
系统(IUPAC)命名名称
2-巯基乙磺酸钠
sodium 2-sulfanylethanesulfonate
临床数据
Drugs.comMonograph
妊娠分级
  • AU: B1
  • US: B (非人类研究中表明无风险)
给药途径口服,静脉注射
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度45–79%(口服)
代谢在循环系统中氧化
生物半衰期0.36–8.3小时
排泄肾脏
识别
CAS注册号19767-45-4  
ATC代码R05CB05 V03AF01
PubChemCID 29769
ChemSpider27663 
UNIINR7O1405Q9 
KEGGD01459 
ChEMBLCHEMBL975 
化学
化学式C2H5NaO3S2
摩尔质量164.181 g/mol

用途

作为化疗佐剂

美司钠在临床上用于降低环磷酰胺和异环磷酰胺化疗引起病人出现血尿出血性膀胱炎的可能性。环磷酰胺和异环磷酰胺在膀胱中会被转化成丙烯醛,而后者会与膀胱上皮细胞半胱氨酸残基的巯基结合产生膀胱毒性,能够引起出血性膀胱炎,甚至膀胱癌[1][2] 美司钠的巯基部分能够与丙烯醛的碳碳双键反应,生成无毒无反应活性的硫醚复合物并排泄出人体,从而在不影响疗效的情况下起到了泌尿系统保护剂的作用。[3][4] 同时它还有抗氧化剂的作用,而这进一步保护了泌尿系统,使其免受化疗药物代谢产物的伤害。[5]

其它

美司钠还被用作祛痰药,用于慢性支气管炎阻塞性肺炎等疾病引起的咳困难。它的作用机理和乙酰半胱氨酸相同。[6] 此用途的美司钠商品名为MistabronMistabronco[7]

给药途径

在用于化疗时,美司钠一般为静脉注射,但有时也会口服给药。[4][8] 用于祛痰的美司钠则是通过雾化吸入(如喷剂)或气管滴入的。

副作用

在常规剂量下副作用通常很少见。可能发生的有:过敏反应恶心呕吐腹泻味觉异常[4]

参考资料

  1. Cox, P. J. . Biochemical Pharmacology. 1979, 28 (13): 2045–2049. PMID 475846. doi:10.1016/0006-2952(79)90222-3.
  2. Cox, P. J. . European Journal of Cancer (1965). 1979, 15 (8): 1071–2013. doi:10.1016/0014-2964(79)90296-2.
  3. Brock, N.; Pohl, J.; Stekar, J. . Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 1981, 100 (3): 311–320. PMID 6792207. doi:10.1007/BF00410691.
  4. Thackery, Ellen. . Detroit: Thomson Gale. 2002: 689-690. ISBN 0-7876-5611-9.
  5. Mashiach E, Sela S, Weinstein T, Cohen HI, Shasha SM, Kristal B. . Nephrol. Dial. Transplant. March 2001, 16 (3): 542–51. PMID 11239029. doi:10.1093/ndt/16.3.542.
  6. Yuta, A.; Baraniuk, J. N. . Current Allergy and Asthma Reports. 2005, 5 (3): 243–251. PMID 15842963. doi:10.1007/s11882-005-0044-6.
  7. . South African Electronic Package Inserts. August 1973 [2008-08-12].
  8. Mace JR, Keohan ML, Bernardy H; 等. . Clin. Cancer Res. December 2003, 9 (16 Pt 1): 5829–34. PMID 14676103.

外部链接(英文)

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.