非索非那定
非索非那定（fexofenadine），販賣藥名為艾來錠（Allegra），劑型為60mg或180mg錠劑。是特芬那定（Terfenadine）衍生而來的活性代謝物，它是一種具有選擇性末稍H1接受體拮抗活性的抗組織胺藥。非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用，被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁（blood brain barrier，BBB），不會有前代製品例如嗜睡等等的副作用。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | originally Allegra, others[1] |
| Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a697035 |
| 医疗法规 |
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| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | 口服 |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 | |
| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 30-41%[2] |
| 蛋白结合度 | 60-70%[3] |
| 代谢 | Hepatic (≤5% of dose)[3] |
| 生物半衰期 | 14.4小時 |
| 排泄 | Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug[3] |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 83799-24-0  |
| ATC代码 | R06AX26 |
| PubChem | CID 3348 |
| IUPHAR/BPS | 4819 |
| DrugBank | DB00950 |
| ChemSpider | 3231 |
| UNII | E6582LOH6V |
| KEGG | D07958 |
| ChEBI | CHEBI:5050 |
| ChEMBL | CHEMBL914 |
| 化学 | |
| 化学式 | C32H39NO4 |
| 摩尔质量 | 501.68 g/mol |
| 手性 | Racemic mixture |
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注意事項
果汁類飲料會影響藥物的吸收及降低藥效，葡萄柚可以顯著降低非索非那定的血藥濃度，應該盡量避免一起服用。含有鋁或鎂的制酸劑同樣會降低藥物的吸收。另外酮康唑（抗黴菌藥物）或者红霉素（抗生素）會增強此藥的吸收，使此藥的劑量增強，如果與上述藥物合用時，至少應該與此藥相隔約兩小時。
註釋
- . Drugs.com. [18 January 2017] （英语）.
- Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. . Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009.
- Smith, SM; Gums, JG. . Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967.
參見
- WebMD
外部連結
- Fexofenadine (UK patient information leaflet)
- "fexofenadine" at medicinenet.com
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