环丙沙星
环丙沙星()是第二代氟喹诺酮类化合廣效抗生素[2],可對抗多種病原菌[2]。治療範圍包含骨骼感染、關節感染、腹部感染,以及特定幾種感染性腸胃炎、呼吸道感染、皮膚感染、伤寒,以及泌尿道感染等等[2]。本品亦可配合其他抗生素進行治療[2],可經口服或靜脈注射給藥[2]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-quinoline-3-carboxylic acid | |
临床数据 | |
商品名 | Ciloxan, Cipro, Neofloxin, others |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a688016 |
医疗法规 |
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妊娠分级 | |
给药途径 | 口服、靜脈注射、外用藥物(耳滴劑、眼藥水) |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 70%[1] |
蛋白结合度 | 30%[1] |
代谢 | 肝臟(CYP1A2及其他) |
生物半衰期 | 3.5 小時[1] |
排泄 | 腎 |
识别 | |
CAS注册号 | 85721-33-1 |
ATC代码 | J01MA02 S01 S02 S03 |
PubChem | CID 2764 |
DrugBank | DB00537 |
ChemSpider | 2662 |
UNII | 5E8K9I0O4U |
KEGG | D00186 |
ChEBI | CHEBI:100241 |
ChEMBL | CHEMBL8 |
NIAID ChemDB | 001992 |
化学 | |
化学式 | C17H18FN3O3 |
摩尔质量 | 331.346 g/mol |
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常見副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉,以及皮膚紅疹[2],還會增加肌腱斷裂風險,且重症肌無力患者服用後肌肉無力的症狀可能惡化[2]。副作用發生的機率較頭孢菌素高,但較克林黴素低[3]。動物實驗表明妊娠期間用藥可能具有些微風險[4],孕婦服用有少數胎兒產生問題[4]。哺乳期間用藥目前顯示安全[2]。本品透過抑制細菌的DNA旋轉酶達到殺菌的效果[2][5][6]。
环丙沙星於1987年首次發現[7],並列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一[8]。本品屬於通用名药物,價格不貴[2][9]。发展中国家每劑批發價約介於0.03至0.13美金之間[10],美國每劑則約0.40美金[2]。
适应症
在美国此药被批准用于给成人治疗以下已检验出的病菌感染:
- 泌尿道感染感染(推荐作为首选抗生素)[11]
- 女性急性膀胱炎并发症
- 慢性细菌性前列腺炎(推荐作为首选抗生素)
- 下呼吸道感染(不推荐作为首选抗生素)[12][13]
- 急性鼻窦炎(不推荐作为首选抗生素)[14]
- 皮肤和皮肤结构感染
- 骨和关节感染
- 感染性腹泻
- 伤寒(肠溶热)(伤寒杆菌导致)
- 单纯性颈部及尿道淋病(淋球菌导致) - 但一些地区因为抗药性而不再有效(亚洲国家,美国(包括夏威夷),加拿大,和苏格兰)。在美国不再推荐用于这类治疗。[15][16][17][18]
以及结合其他具体药物:
副作用
注意:氟喹诺酮类抗生素有可能导致肌腱炎,韧带断裂,软骨和软组织疼痛。这种状况经常是在停药很久之后发生,比如几周或几个月之后发生,届时病人和医生都很难把这种副作用和该药物关联起来,这造成了大量的副作用的发生没有被计入医学统计,从而降低了医生和病人对该类药物副作用的重视程度。这被为数不少的副作用受害者认为是一个普遍存在,却没有引起重视的医疗问题乃至社会问题。受害者甚至都不知道自己的长期“神秘”疼痛是来自于氟喹诺酮类抗生素。
2013年8月15日, 美国食品药品监督管理局(FDA)要求更新所有氟喹诺酮类抗生素的药品说明书和用药指南,以更好的描述周围神经病变这一严重副作用。由氟喹诺酮类药品引起的严重神经损害可能在使用这些药物不久后发生,且可能不可逆转。周围神经病变仅发生于喹诺酮类药物的口服或注射制剂。外用氟喹诺酮类制剂(滴耳剂或滴眼剂)与该风险不相关。如果患者出现周围神经病变症状,应停用氟喹诺酮类药物,换用其他非喹诺酮类抗生素,除非继续使用氟喹诺酮类治疗的获益大于风险。周围神经病变是一种发生于手臂或腿部的神经病变。症状包括疼痛、灼热感、刺痛、麻木、无力,或轻触感、痛感或温度感发生改变。周围神经病变可发生于氟喹诺酮类治疗期间的任何时间,且在药物停用后可持续数月至数年,或为永久性改变。
药物互相作用
藥物安全委員會和美國食品藥品監督管理局警告:當非類固醇消炎藥與喹諾酮類藥物合併使用,中樞神經系統的不良反應包括癲癇發作風險可能會增加[20][21]。這種相互作用的機制可能涉及協同增強GABA神經傳遞的拮抗作用[22][23]。
別名
它的别名有:环丙氟哌酸、奔克、丙氟哌酸、环丙沙星、健美灵、适普灵、特美力、悉复欢、悉普宁、西普乐、特美力、奎诺仙、环福星、全复康、速博新、Ciprofloxacin、Bay-O-9867、 CFLX、Ciproxin、Cifran、Temaril及CPFX等。[24]
参考资料
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