苯丁酸氮芥

**苯丁酸氮芥**
系统（IUPAC）命名名称
	4-[bis(2-chlorethyl)amino]benzenebutanoic acid
临床数据
商品名	Leukeran
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682899
妊娠分级	US: D (证据表明有风险) ;
给药途径	口服
合法狀態
合法状态	处方药（℞-only）;
药代动力学数据
生物利用度	?
代谢	肝脏
生物半衰期	1.5小时
排泄	N/A
识别
CAS注册号	305-03-3
ATC代码	L01AA02
PubChem	CID 2708
DrugBank	DB00291
ChemSpider	2607
UNII	18D0SL7309
KEGG	D00266
ChEBI	CHEBI:28830
ChEMBL	CHEMBL515
化学
化学式	C14H19Cl2NO2
摩尔质量	304.212 g/mol
	SMILES c1cc(ccc1CCCC(=O)O)N(CCCl)CCCl;
	InChI InChI=1S/C14H19Cl2NO2/c15-8-10-17(11-9-16)13-6-4-12(5-7-13)2-1-3-14(18)19/h4-7H,1-3,8-11H2,(H,18,19) ; Key:JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N ;

苯丁酸氮芥（英語：，葛兰素史克发售商品名瘤可宁）是一种主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病的化疗药物。它属于氮芥类烷化剂。[1]不同于大部分化疗药物，苯丁酸氮芥主要为口服用药。

用途

目前，苯丁酸氮芥主要用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）。由于能被大部分患者所耐受，长期以来苯丁酸氮芥一直是治疗CLL的首选药物；但20世纪90年代之后氟达拉滨开始逐渐取代它成为较年轻患者的一线药物。[2]苯丁酸氮芥也被用来治疗巨球蛋白血症、真性红细胞增多症（已少用）、滋养层肿瘤、卵巢癌和某些种类的非霍奇金氏淋巴瘤。[3]除此之外，苯丁酸氮芥对于淋巴组织的高选择性使得它也被用作免疫抑制剂来治疗多种自體免疫性疾病和炎症，如类风湿性关节炎。[4]

副作用

骨髓抑制是苯丁酸氮芥最常见的不良反应，主要表现为淋巴细胞减少，粒细胞和血小板受抑制较轻；停药后血象基本恢复正常。[3]同其他烷化剂一样，苯丁酸氮芥也具有致癌性，能引起继发性恶性肿瘤，尤其是急性粒细胞白血病。[5]

其他副作用包括：[3]

常见但较轻的胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡
中枢神经系统症状：震颤、肌张力增加、抽搐、共济失调、幻觉、昏迷等
偶见肝毒性（黄疸）
少见皮肤过敏、皮疹
长期使用可导致不育

参考资料

Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" 页面存档备份，存于 in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach 页面存档备份，存于. 11 ed. 2008.
Rai KR, Peterson BL, Appelbaum FR, Kolitz J, Elias L, Shepherd L, Hines J, Threatte GA, Larson RA, Cheson BD, Schiffer CA. . N Engl J Med. 2000, 343 (24): 1750–7. PMID 11114313. doi:10.1056/NEJM200012143432402.
孙燕. . 北京: 北京大学医学出版社. 2006. ISBN 978-7-811-16205-9.
Cannon, G. W.; Jackson, C. G.; Samuelson Jr, C. O.; Ward, J. R.; Williams, H. J.; Clegg, D. O. . Seminars in arthritis and rheumatism. 1985, 15 (2): 106–118. PMID 3865372. doi:10.1016/0049-0172(85)90028-9.
Dighiero, G.; Maloum, K.; Desablens, B.; Cazin, B.; Navarro, M.; Leblay, R.; Leporrier, M.; Jaubert, J. R.; Lepeu, G. R. . New England Journal of Medicine. 1998, 338 (21): 1506–1514. PMID 9593789. doi:10.1056/NEJM199805213382104.

外部链接（英文）

Leukeran（生产商的网站）
MedlinePlus上的药物信息

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[1] Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" 页面存档备份，存于 in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach 页面存档备份，存于. 11 ed. 2008.

[2] Rai KR, Peterson BL, Appelbaum FR, Kolitz J, Elias L, Shepherd L, Hines J, Threatte GA, Larson RA, Cheson BD, Schiffer CA. . N Engl J Med. 2000, 343 (24): 1750–7. PMID 11114313. doi:10.1056/NEJM200012143432402.

[pku-3] 孙燕. . 北京: 北京大学医学出版社. 2006. ISBN 978-7-811-16205-9.

[4] Cannon, G. W.; Jackson, C. G.; Samuelson Jr, C. O.; Ward, J. R.; Williams, H. J.; Clegg, D. O. . Seminars in arthritis and rheumatism. 1985, 15 (2): 106–118. PMID 3865372. doi:10.1016/0049-0172(85)90028-9.

[5] Dighiero, G.; Maloum, K.; Desablens, B.; Cazin, B.; Navarro, M.; Leblay, R.; Leporrier, M.; Jaubert, J. R.; Lepeu, G. R. . New England Journal of Medicine. 1998, 338 (21): 1506–1514. PMID 9593789. doi:10.1056/NEJM199805213382104.