茶碱
茶碱（英語：）是一种化学物质，广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中，是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性，為一腺苷受體拮抗劑，可阻斷腺苷受體的作用。
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| 系统（IUPAC）命名名称 | |
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1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione | |
| 临床数据 | |
| 商品名 | Theolair, Slo-Bid |
| Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a681006 |
| 妊娠分级 | |
| 给药途径 | oral, IV, rectal |
| 合法狀態 | |
| 合法状态 |
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| 药代动力学数据 | |
| 生物利用度 | 100% |
| 蛋白结合度 | 40%, primarily至albumin |
| 代谢 | 肝代謝為1-methyluric acid |
| 生物半衰期 | 5-8 hours |
| 识别 | |
| CAS注册号 | 58-55-9  |
| ATC代码 | R03DA04 |
| PubChem | CID 2153 |
| IUPHAR/BPS | 413 |
| DrugBank | DB00277 |
| ChemSpider | 2068 |
| UNII | 0I55128JYK |
| KEGG | D00371 |
| ChEBI | CHEBI:28177 |
| ChEMBL | CHEMBL190 |
| 化学 | |
| 化学式 | C7H8N4O2 |
| 摩尔质量 | 180.164 g/mol |
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茶碱与许多种药物（如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物）都有相互作用，使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在：
历史
于1888年，茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔（Albrecht Kossel）从茶叶中萃取所得。于1896年，茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯（Wilhelm Traube）通过化学方法证明並合成。茶碱首次被用于医学用途，是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。
副作用
副作用与血药浓度的关联性很高，当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以，大剂量给药时最好测定血药浓度，以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛，这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸，剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物，可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程，包括：
- 可能增加茶碱血药浓度的情况：红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
- 可能降低茶碱血药浓度的情况：利福平、苯巴比妥、乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。
存在上述因素时，应增加茶碱血药浓度监测的频率。
參考文獻
- Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
- Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald, Dennis L. Kasper. . US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.
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