茶碱
茶碱(英語:)是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性,為一腺苷受體拮抗劑,可阻斷腺苷受體的作用。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione | |
临床数据 | |
商品名 | Theolair, Slo-Bid |
Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a681006 |
妊娠分级 | |
给药途径 | oral, IV, rectal |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 100% |
蛋白结合度 | 40%, primarily至albumin |
代谢 | 肝代謝為1-methyluric acid |
生物半衰期 | 5-8 hours |
识别 | |
CAS注册号 | 58-55-9 |
ATC代码 | R03DA04 |
PubChem | CID 2153 |
IUPHAR/BPS | 413 |
DrugBank | DB00277 |
ChemSpider | 2068 |
UNII | 0I55128JYK |
KEGG | D00371 |
ChEBI | CHEBI:28177 |
ChEMBL | CHEMBL190 |
化学 | |
化学式 | C7H8N4O2 |
摩尔质量 | 180.164 g/mol |
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茶碱的主要作用有:
茶碱与许多种药物(如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物)都有相互作用,使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在:
历史
于1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔(Albrecht Kossel)从茶叶中萃取所得。于1896年,茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯(Wilhelm Traube)通过化学方法证明並合成。茶碱首次被用于医学用途,是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。
副作用
副作用与血药浓度的关联性很高,当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以,大剂量给药时最好测定血药浓度,以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛,这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸,剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物,可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程,包括:
- 可能增加茶碱血药浓度的情况:红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
- 可能降低茶碱血药浓度的情况:利福平、苯巴比妥、乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。
存在上述因素时,应增加茶碱血药浓度监测的频率。
參考文獻
- Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
- Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald, Dennis L. Kasper. . US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.
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