諾瓦得士

諾瓦得士太莫西芬(Tamoxifen,簡稱TMX),常見商品名Nolvadex,可用於治療或預防乳癌[3],目前仍在研究本品對於其他癌症的效果[3]。本品可用來治療 馬-亞二氏症。諾瓦得士治療乳癌的療程通常為每日口服,持續五年。[4]對於Estrogen receptor-positive的男性乳癌患者而言,標準的內分泌治療是以 tamoxifen 治療 5-10 年,治療時間的長短會因個人差異(如復發風險和副作用等)而有所不同。此外,轉移性乳癌患者使用 tamoxifen 輔助治療後有較佳的生存率。[5]

諾瓦得士
系统(IUPAC)命名名称
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
临床数据
商品名Nolvadex, Genox, Tamifen, others[1]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682414
妊娠分级
  • AU: B3
  • US: D (证据表明有风险)
给药途径Oral
合法狀態
合法状态
  • AU: 限医生处方 (S4)
  • CA: 处方药(-only)
  • UK: 处方药(-only) (POM)
  • US: 处方药(-only)
药代动力学数据
蛋白结合度99%
代谢肝臟 (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
生物半衰期5-7 days[2]
排泄Faeces (65%), urine (9%)
识别
CAS注册号10540-29-1  
ATC代码L02BA01
PubChemCID 2733526
IUPHAR/BPS1016
DrugBankDB00675 
ChemSpider2015313 
UNII094ZI81Y45 
KEGGD08559 
ChEBICHEBI:41774 
ChEMBLCHEMBL83 
化学
化学式C26H29NO
摩尔质量371.515 g/mol
563.638 g/mol (檸檬酸鹽)

嚴重副作用包含子宮癌中風、視力問題,以及肺栓塞。常見副作用包含亂經、體重減輕,以及潮熱妊娠哺乳期間用藥會傷害胎兒[4]。男性使用 tamoxifen 的副作用可能包括靜脈栓塞、白內障、性功能不全、情緒低落、睡眠障礙、潮紅和腿部抽筋[6],使病患依照醫囑服用藥物的意願降低,所以未能完整治療。[7]本品屬於選擇性雌激素受體調節物 (SERM),可減少乳房細胞的增生,並增加抑制乳腺的因子[4][8]。本品在化學結構上歸為 三苯乙烯類化合物。[9]

諾瓦得士於1967年首次發現,並列名於 世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於通用名药物,在開發中國家每日劑量批發價約0.07至0.23美金。[10]在美國每日劑量約為2美金[11]

参考文献

  1. . [28 November 2015]. (原始内容存档于2015-12-08).
  2. . Drugs.com. [2017-03-15]. (原始内容存档于2019-05-16).
  3. . NCI. August 26, 2015 [28 November 2015]. (原始内容存档于2016-01-04).
  4. . The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. (原始内容存档于2017-09-09).
  5. Sharon H. Giordano, M.D., M.P.H. . The New England Journal of Medicine. June 14, 2018: 2316 [2020-12-14].
  6. Sharon H. Giordano, M.D., M.P.H. . The New England Journal of Medicine. June 14, 2018: 2316 [2020-12-14].
  7. E. Wibowo; P. A. Pollock; N. Hollis; R. J. Wassersug. : 779. 2016-03-12.
  8. . [28 November 2015]. (原始内容存档于2017-05-01).
  9. Dueñas-Díez, edited by Antonio Cano Sanchez, Joaquim Calaf i Alsina, José-Luis. . Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. 2006: 52 [2017-03-15]. ISBN 9783540347422. (原始内容存档于2017-09-08).
  10. . International Drug Price Indicator Guide. [28 November 2015]. (原始内容存档于2016-01-09).
  11. Jordan VC. . British Journal of Pharmacology. Jan 2006,. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269–76. PMC 1760730. PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399.

外部連結

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