卡马西平

**卡马西平**
系统（IUPAC）命名名称
	5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
临床数据
商品名	得理多（Tegretol）
Drugs.com
MedlinePlus	a682237
医疗法规	US DailyMed: 8d409411-aa9f-4f3a-a52c-fbcb0c3ec053;
妊娠分级	AU: D ; US: D (证据表明有风险) ;
给药途径	口服
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) ; CA: 处方药（℞-only） ; UK: 处方药（℞-only） (POM) ; US: 处方药（℞-only） ;
药代动力学数据
生物利用度	~100%[1]
蛋白结合度	70-80%[1]
代谢	肝脏（CYP3A4）to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)[1]
生物半衰期	36小时（单次剂量）16-24小时（多次量）[1]
排泄	尿液（72%），粪便（28%）[1]
识别
CAS注册号	298-46-4 ; 85756-57-6
ATC代码	N03AF01
PubChem	CID 2554
IUPHAR/BPS	5339
DrugBank	DB00564
ChemSpider	2457
UNII	33CM23913M
KEGG	D00252
ChEBI	CHEBI:3387
ChEMBL	CHEMBL108
化学
化学式	C15H12N2O
摩尔质量	236.269 g/mol
	SMILES c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N;
	InChI InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18) ; Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N ;

卡马西平（，簡稱CBZ），商品名得理多（Tegretol）是一种治疗癫痫病和神经性疼痛的药物[2]。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等[3][4]，但对失神性發作及肌阵挛性发作无用。本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症，或用於躁鬱症的二線用藥[2]，通常一日服用2-4次[2]。有證據顯示以缓释技术給藥有助於減少副作用[5]。

常見副作用包含恶心和昏睡。可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降、自殺衝動，或意識渾沌。有骨髓疾病或歷史者不可服用。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害，但若孕婦本身患有癲癇，則不建議在妊娠期間貿然停藥。哺乳期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關注[2]。

卡马西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特·辛德勒（Walter Schindler）所發現[6]，並於1962年首次上市[7]。該藥目前屬於學名藥，價格低廉[8]。該藥列名世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。在2014年，本品的批發價位於每劑0.01至0.07美金之間[10]。

作用和細節

適應症

精運動性癲癇發作（單獨使用，或與primidone或苯妥英（phenytoin）一起使用）
癲癇大發作（與phenytoin併用）
混合型的癲癇發作
緩解與三叉神經痛有關的疼痛
躁症和躁郁症的預防
酒精禁戒症候群
腎原性糖尿病崩症
糖尿病性神經病變之疼痛
癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
尿崩症

藥動力學

口服吸收緩慢，但是完全血漿尖峰濃度在2～6小時出現，在體內廣泛分佈，與蛋白質有高度的結合，血清半衰期約15～30小時，它在肝臟中代謝（其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性），以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。

交互作用

通常並不推薦同時使用卡马西平與 MAO 抑制劑或參環類抗抑鬱劑，因為毒性會增加。
卡马西平具有很高的蛋白結合率，因此，它會將其他蛋白結合的藥物（如水杨酸盐（salicylates）、口服降血糖藥、抗凝血劑、抗發炎劑）從蛋白結合的位置取代出來，而加強它們的藥效。
克拉霉素（Clarithromycin）、红霉素（Erythromycin）、醋竹桃霉素（Troleandomycin）會抑制卡马西平的肝臟代謝，而增強其藥理與毒性作用。處理：避免。
特非那定（Terfenadine）會提昇卡马西平的血中濃度和不良反應。處理：監測。
Carbamazepine是少見自我誘導(self-induced)藥物，因為在藥物代謝酵素P450中Carbamazepine同時是CYP3A4的受質(substract)也是誘導劑(inducer)，因此Carbamazepine的在血液中的半衰期會越來越短。

藥理作用

增加潛伏期，減少反應性，抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
可降低強直後藥力相乘的作用，此外，它還具有抗膽鹼激性，抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用（干擾經肌肉的傳遞作用）
可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
在酒精脫癮症候群方面，可提高已被降低的驚厥閾值，因而減少病症突發的危險性
它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
在尿崩症方面，本品可以迅速減低尿量，解除乾渴感

注意事項

罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓、青光眼的患者，以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心；
停藥要慢慢的調整劑量，若突然的改變，可能會導致癲癇重積狀態；
卡马西平須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作；
有嚴重心血管方面的疾病，或者肝腎功能異常及老年人，使用卡马西平須注意調整劑量；
骨髓抑制的病歷，和嚴重的高血壓、對卡马西平過敏者，心臟房室阻斷的病人，不可服用。

常見副作用

严重、有时致命的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-Johnson syndrome）在卡马西平治疗中报告。研究发现此反应的风险和HLA-B基因的继承变种HLA-B*1502的存在有关联。[11]
食慾減退
口乾
乾嘔
腹瀉或便秘
頭痛
暈眩
嗜睡
運動失調
視覺調節作用異常
複視
老年人偶爾發生的精神上混亂及激動

尤其在治療初期、通常經過7～14天或暫時降低劑量，這些副作用就會自然消失，其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症，有時無伴隨嘔吐、頭痛、精神混亂，則較少發生，白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血、血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。

註釋

. [2016-02-11]. （原始内容存档于2014-12-08）.
. The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015]. （原始内容存档于2018-12-03）.
Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. . The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. PMID 23970302. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2.
Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. . The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. PMID 12076427. doi:10.1002/14651858.CD001911.
Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. . The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. PMID 24488654. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3.
Smith, Howard S. . Philadelphia: Saunders/Elsevier. 2009: 460 [2016-05-11]. ISBN 9781416048367. （原始内容存档于2016-03-05）.
Moshé, Solomon. 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix [2016-05-11]. ISBN 9781444316674. （原始内容存档于2016-03-05）.
. New York: Springer. 2008: 536 [2016-05-11]. ISBN 9780387710709. （原始内容存档于2016-03-05）.
(PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.
. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015].
Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry，FDA

参考文献

CARBAMAZEPINE 光田綜合醫院

外部連結

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[TGA-1] . [2016-02-11]. （原始内容存档于2014-12-08）.

[AHFS2015-2] . The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015]. （原始内容存档于2018-12-03）.

[3] Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. . The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. PMID 23970302. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2.

[4] Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. . The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. PMID 12076427. doi:10.1002/14651858.CD001911.

[5] Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. . The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. PMID 24488654. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3.

[6] Smith, Howard S. . Philadelphia: Saunders/Elsevier. 2009: 460 [2016-05-11]. ISBN 9781416048367. （原始内容存档于2016-03-05）.

[7] Moshé, Solomon. 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix [2016-05-11]. ISBN 9781444316674. （原始内容存档于2016-03-05）.

[8] . New York: Springer. 2008: 536 [2016-05-11]. ISBN 9780387710709. （原始内容存档于2016-03-05）.

[9] (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.

[10] . International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015].

[11] Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry，FDA