芬太尼

芬太尼（英语：Fentanyl）是一種強效的、類鴉片止痛劑，起效迅速而作用時間極短[4]。它是腦中μ-鴉片受體的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍。[5]但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍。[6]

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芬太尼
系统（IUPAC）命名名称
N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide
临床数据
商品名Actiq, Duragesic, Fentora, others
Drugs.comMonograph
医疗法规
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
依赖性Very high
给药途径Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度92%（經皮膚吸收）
89%（intranasal）
50%（buccal）
33%（口服）
蛋白结合度80－85%
代谢肝，主要通過CYP3A4
開始出現藥效5分鐘[1]
生物半衰期IV: 6分鐘 (T1/2 α)
1小時 (T1/2 β)
16小時 (T1/2 ɣ)
Intranasal: 6.5小時
Transdermal: 20－27小時[2]
Sublingual/buccal（單劑量）：2.6－13.5小時[2]
作用时间IV: 30－60分鐘[1][3]
排泄Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[2]
识别
CAS注册号437-38-7  
ATC代码N01AH01 N02AB03
PubChemCID 3345
IUPHAR/BPS1626
DrugBankDB00813 
ChemSpider3228 
UNIIUF599785JZ 
KEGGD00320 
ChEBICHEBI:119915 
ChEMBLCHEMBL596 
化学
化学式C22H28N2O
摩尔质量336.471 g/mol
物理性质
熔点87.5 °C（189.5 °F）

歷史

在哌替啶鹽酸鹽（也稱為哌替啶，市售為杜冷丁）的醫療使用開始後，保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。[7]揚森通過測定結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性，發展了芬太尼。[8]芬太尼的廣泛使用引發了檸檬酸芬太尼的生產（鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1：1化學計量），[9]而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑。

在1990年代中期，芬太尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年，又有了芬太尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑。[10][11]截至2012年，芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。[12]2013年，全球共使用了1700公斤（3,750磅）芬太尼。[13]

芬太尼也被用作娛樂性用藥，導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。[6][14][15]不當醫療使用也導致了死亡案例。[16]芬太尼具有相對較廣的治療指數（270），使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑；然而，其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。[17]

此外，2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中，俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻，造成130人因芬太尼的不良反应死亡。[18]军事上，美國空軍空降搜救組和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。[19]

“芬太尼棒棒糖”的包装及样品，400 mcg

美国疾病控制与预防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。[20]

参考资料
  1. 2. Quick Review of Pharmacology. 2010: 172.
  2. . The American Society of Health-System Pharmacists. [2017-12-08]. （原始内容存档于14 December 2017）.
  3. (PDF). RCP. [2015-10-07]. （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes.
  4. . Aspi.wisc.edu. [2010-07-28]. （原始内容存档于2010-06-10）.
  5. . National Institute on Drug Abuse, US National Institutes of Health. June 2016 [19 March 2017]. （原始内容存档于2017-07-30）.
  6. . Commission on Narcotic Drugs, United Nations Office on Drugs and Crime. 16 March 2017 [19 March 2017]. （原始内容存档于2017-03-20）.
  7. Stanley TH. . J Pain Symptom Manage. April 1992, 7 (3 Suppl): S3–7. PMID 1517629. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L.
  8. Black J. (PDF). J. Med. Chem. March 2005, 48 (6): 1687–8. PMID 15771410. doi:10.1021/jm040195b. （原始内容 (PDF)存档于2007-10-10）.
  9. . Dailymed.nlm.nih.gov. [2010-07-28]. （原始内容存档于2010-03-21）.
  10. . [2017-07-29]. （原始内容存档于2017-07-11）.
  11. . ClinicalTrials.gov. [2010-07-28]. （原始内容存档于2011-08-07）.
  12. . [2017-07-29]. （原始内容存档于2017-01-07）.
  13. (pdf). International Narcotics Control Board. 2015: 21 [2017-07-29]. ISBN 9789210481571. （原始内容存档 (PDF)于2015-06-02）.
  14. . globalnews.ca. August 11, 2015 [16 November 2015]. （原始内容存档于2017-08-01）.
  15. Vestal, Christine. . Pew Charitable Trusts. 1 April 2016 [13 July 2016]. （原始内容存档于2017-07-30）.
  16. Serna, Joseph; Karlamangla, Soumya. . The Los Angeles Times. [2016-04-01]. （原始内容存档于2016-04-01）.
  17. Stanley, Theodore Henry; Petty, William Clayton. . Springer. 1983-03-31 [20 October 2007]. ISBN 978-90-247-2796-4.
  18. Moscow theatre siege:Questions remain unanswered 页面存档备份，存于 BBC Retrieved on 2013-16-13
  19. Shachtman, Noah. . Danger Room. Wired.com. September 10, 2009 [July 1, 2010]. （原始内容存档于2013-07-01）.
  20. . ice.gov. [2018-12-03]. （原始内容存档于2018-12-04）.

參見

外部連結
维基共享资源中相关的多媒体资源：芬太尼

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