普萘洛尔
普萘洛爾()屬於一種非選擇性Β受体阻断药[1],常用於治療高血壓、多種心律不整、甲状腺功能亢进症、微血管瘤、表演焦慮症,以及本態性顫抖等[1][2][3]。本品可用於預防偏頭痛,以及心绞痛及心肌梗死發生後的後續心臟問題[1]。本品可經口服或靜脈注射給藥,口服藥劑有分短效型及長效型[1]。服藥後30分鐘藥物會出現於血液中,60至90分鐘後則會達到最大藥效[1][4]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol | |
临床数据 | |
商品名 | Inderal |
Drugs.com | Monograph |
医疗法规 |
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妊娠分级 | |
给药途径 | 口服、肛門塞劑、直腸、靜脈注射 |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物利用度 | 26% |
代谢 | 肝臟 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4 |
生物半衰期 | 4–5 小時 |
排泄 | 腎(<1%) |
识别 | |
CAS注册号 | 525-66-6 |
ATC代码 | C07AA05 |
PubChem | CID 4946 |
IUPHAR/BPS | 564 |
DrugBank | DB00571 |
ChemSpider | 4777 |
UNII | 9Y8NXQ24VQ |
KEGG | D08443 |
ChEBI | CHEBI:8499 |
ChEMBL | CHEMBL27 |
化学 | |
化学式 | C16H21NO2 |
摩尔质量 | 259.34 g/mol |
手性 | 外消旋混合物 |
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常見副作用包含恶心、腹痛,以及便秘等等。心跳过缓及心臟衰竭患者不宜使用。冠狀動脈疾病患者過快停藥可能會導致症狀惡化。本品可能會惡化哮喘的症狀,肝腎功能不佳的用藥者須多加留意[1]。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成不良影響[5]。哺乳期間用藥應屬安全,但仍須注意幼兒是否有副作用產生[6]。
普萘洛尔於1964年發現[7][8]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。本品屬於通用名药物[1]。2014年,在发展中国家每月劑量的價格在 0.24 至 2.16 美金之間[10]。在美國每月劑量則約為 15 美金[1]。
藥理作用
藥理作用有如下幾種。
- 非選擇阻抑β受體、高劑量直接抑制心肌、減少心輸出量、降低心搏率、減少心臟負荷、用於預防心絞痛
- 降壓由於:(1)降低心輸出量;(2)影響腎酶(renin)與血管收縮素系統
- 增加insulin抗藥性及減少葡萄糖耐性,會遮蓋低血糖引起心悸作用
副作用
有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、憂鬱及倦怠感。另外支氣管氣喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖藥的糖尿病病人禁用。產生副作用時不可驟然停藥,否則易發生心絞痛或心臟再次受損,甚至猝死[11]。
參考文獻
- . Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01].
- Davidson, JR. . The Journal of Clinical Psychiatry. 2006,. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192.
- Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML. . Pediatrics. February 2016, 137 (2): e20153896. PMID 26772662. doi:10.1542/peds.2015-3896.
- Bryson, Peter D. 3. Washington, DC: Taylor & Francis. 1997: 167. ISBN 9781560326120.
- . Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22].
- Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe. 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 1226. ISBN 9781608317080.
- Russell, RM. . The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S–268S. PMID 14704331.
- Ravina, Enrique. 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331. ISBN 9783527326693.
- (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08].
- . International Drug Price Indicator Guide. [January 2016].
- . [2016-01-01].
外部連結
- Stapleton MP. . Texas Heart Institute Journal. 1997, 24 (4): 336–42. PMC 325477. PMID 9456487.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Propranolol
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