甲巰咪唑

甲巰咪唑(methimazole、thiamazole),是抗甲狀腺藥[2],屬於硫代酰胺類藥物。甲巰咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似,包括有粒細胞缺乏症肝炎等。

甲巰咪唑
系统(IUPAC)命名名称
1-Methyl-3H-imidazole-2-thione
临床数据
商品名Tapazole
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682464
妊娠分级
  • D (US)
给药途径口服
合法狀態
合法状态
药代动力学数据
生物利用度93%
蛋白结合度
代谢肝臟
生物半衰期5-6小時
排泄
识别
CAS注册号60-56-0  
ATC代码H03BB02
PubChemCID 1349907
IUPHAR/BPS6649
DrugBankDB00763 
ChemSpider1131173 
UNII554Z48XN5E 
KEGGD00401 
ChEBICHEBI:50673 
ChEMBLCHEMBL1515 
其他名称thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
化学
化学式C4H6N2S
摩尔质量114.17 g/mol
物理性质
熔点146 °C(295 °F)
水溶液275[1] mg/mL (20 °C)

醫療使用

甲巰咪唑是治療甲状腺功能亢进症(像是弥漫性毒性甲状腺肿)的藥物,在進行甲狀腺手術前,也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲状腺激素濃度,也減少甲状腺激素調整過程中的的副作用。在獸醫學中,也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症。

不良反應

在服用甲巰咪唑時,需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀,這些症狀表示可能有出現粒細胞缺乏症,粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用,是因為白血球數量低下(更具體的說法,是缺少中性粒细胞嗜中性白血球低下)。其鑑別診斷方式是暫停用藥,並且進行全血球計數[3]。若使用重組的人粒细胞集落刺激因子可以幫助其復原。

其他已知的副作用有:

  • 皮膚紅疹
  • 發癢
  • 異常落髮
  • 胃部不適
  • 嘔吐
  • 食慾不佳
  • 異常感覺(刺痛、针刺痛、灼熱、緊繃)
  • 流汗
  • 关节痛肌肉痛
  • 想睡
  • 頭暈
  • 血小板計數減少(血小板減少症
  • 先天性皮膚發育不全(產前暴露)
  • 甲状腺肿(產前暴露)
  • 後鼻孔閉鎖妊娠前三個月暴露)

藥物交互作用

若是有以下情形的患者,服用甲巰咪唑會有不良影響::

  • 服用抗凝剂,例如华法林糖尿病藥物、地高辛茶碱(Theobid, Theo-Dur)及維生素藥物。
  • 曾經有血液疾病,例如白細胞減少、血小板減少或是再生障礙性貧血,或是有肝臟疾病(例如肝炎、黃疸)。
  • 懷孕(或是計劃懷孕)的女性,或是正在母乳哺育的女性。

作用機制

甲巰咪唑會抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶會將碘離子(I)氧化成碘(I2)、次碘酸(HOI)、酶聯低碘酸鹽(EOI),這些可以在激素前體甲狀腺球蛋白中的酪氨酸殘基中加入碘,這是合成三碘甲狀腺原氨酸(T3)及甲狀腺素(T4)的重要步驟。

甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞基底膜上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用,要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等競爭性的抑制劑才能抑制該作用。

甲巰咪唑會作用在CXCL10[4]

參考資料

  1. . drugbank.ca. [21 July 2015]. (原始内容存档于2017-01-15).
  2. Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N. . The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. June 2007, 92 (6): 2157–62 [2018-11-18]. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. (原始内容存档于2020-05-18).
  3. Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A. . Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. Nov 2010, 118 (10): 678–84. PMID 20496313. doi:10.1055/s-0030-1253420.
  4. Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, 等. . J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.