泼尼松龙
潑尼松龍(英語:),又譯作康速龍錠(英語:),是皮質類固醇藥物[1],用於治療某些類型的過敏、炎症、自體免疫性疾病及癌症[2][3]。它可透過口腔、靜脈注射作為乳膏和眼藥水使用[4]。治療的疾病包括有:腎上腺皮質功能不全、高血鈣、類風濕性關節炎、皮膚炎、眼睛發炎、哮喘[5],及多發性硬化症[3][6]。
系统(IUPAC)命名名称 | |
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(11β)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione | |
临床数据 | |
妊娠分级 | |
合法狀態 | |
合法状态 |
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药代动力学数据 | |
生物半衰期 | 2-3 小時 |
排泄 | 潑尼松發經由尿液排泄 |
识别 | |
CAS注册号 | 50-24-8 |
ATC代码 | A07EA01 C05 , D07 , D07 , H02 , R01 , S01 , S01 , S02 , S03 |
PubChem | CID 5755 |
IUPHAR/BPS | 2866 |
DrugBank | DB00860 |
ChemSpider | 5552 |
UNII | 9PHQ9Y1OLM |
KEGG | D00472 |
ChEBI | CHEBI:8378 |
ChEMBL | CHEMBL131 |
其他名称 | 11,17-dihydroxy-17- (2-hydroxyacetyl)- 10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta [a]phenanthren-3-one |
化学 | |
化学式 | C21H28O5 |
摩尔质量 | 360.444 g/mol |
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短期使用潑尼松龍的副作用包括噁心和疲倦[2]。更嚴重的副作用包括精神病的問題,這可能發生於大約5%的人身上[7]。長期使用的常見副作用包括骨質疏鬆症、軟弱無力、念珠菌症,以及容易出現瘀傷[3]。雖然在懷孕後期作短期使用是安全的,然而在懷孕初期或長期使用有時會對嬰兒損害產生關聯[8]。
潑尼松龍是由氫羥腎上腺皮質素製成的糖皮質激素,於1955年被發現並獲准用於醫療用途[9],它也是潑尼松的一種活性代謝產物[10],同時亦作為藥物使用。它主要對糖皮質激素活躍,礦物類皮質激素活性低,使其適用於廣泛的炎症及自體免疫狀況[11],它也被用於治療類肉瘤病[12],但機制不明。
它在世界衛生組織基本藥物標準清單中,是醫療系統中所需的最有效、最安全的藥物[13]。它可以作為通用藥物的使用[3]。在發展中國家,每5毫克片劑的價格約$0.01美元[14]。在2017年,500萬種處方藥物中,它是第136個美國最常處方的藥物[15]。
醫療用途
潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物,其鹽皮質激素活性低,使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病[16],例如:哮喘[17]、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病、類風濕關節炎、蕁麻疹[18]、血管性水腫[18]、潰瘍性結腸炎、心包炎、顳動脈炎及克隆氏症、貝爾氏麻痹症、多發性硬化症[19]、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎[20]、全身性紅斑狼瘡、川崎氏病[21]、皮肌炎[22]和結節病[23]。
潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品,製成無菌眼科懸液,並用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應[24][25]。它已開展探索作為治療角膜炎的選項[26]。潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應[27]。
低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全(愛迪生氏病)[29][30]。
皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應,據推測療效是會延遲或緩慢的[31]。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎[32]。
副作用
潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應:
- 食慾增加,體重增加、噁心和不適;
- 感染風險增加;
- 兒童的心血管疾病事件;
- 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫/皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長;
- 高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療;
- 月經異常;
- 對激素的反應較弱,尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下;
- 電解質變化:血壓升高、鈉增加和低鉀,導致鹼中毒;
- 胃腸道系統的影響:胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險;
- 肌肉和骨骼異常,例如肌肉無力/肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
- 神經系統影響,包括非自主運動(抽搐)、頭痛及眩暈;
- 行為障礙[33]
鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用,在某些病理情況下會限制類固醇的使用[34][35]。
在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後,可能導致腎上腺功能不全[33];
藥理學
作為糖皮質激素,潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜,然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體(GCR)。結合後,GC/GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離,使GC/GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核,蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件(GREs)的特定DNA結合,從而導致基因表達或抑制。正反應元件(GREs)與負反應元件(GREs)的結合會導致抗炎蛋白的合成,這會阻斷炎症基因的轉錄[36]。
化學
潑尼松龍是一種孕烷有機化合物的皮質類固醇,它與其同源的強的松密切相關,兩者具有相同結構的化合物,除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號[37][38]。
社會與文化
獸醫用途
潑尼松龍也可用於治療貓、狗及雪貂的炎症和過敏性疾病的治療。
藥劑名稱
- 「柏理」康速龍錠,5毫克,(陪尼皮質醇),臺灣"應元化學製藥公司"(柏理公司委托)。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).
參考文獻
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